| 主权项 |
1.一种制备式(I)戊二醯亚胺之方法:其中Ar代表苯基未经取代或被1个选自卤素原子,羟基,(C1-C4)烷氧基,三氟甲基,(C1-C4)烷基之取代基取代一或多次,该取代基为相同或相异;啶基;吩基;及X为亚甲基或亚乙基,其盐及其对掌异构物,其特征在于:式(III)之化合物:其中Ar及X为如申请专利范围第1项所定义者及Y为氰基或羧基者在酸存在下藉水合作用被环化;及因此获得之式(I)化合物被分离出呈其盐之一种型式或被光学地转化成盐之一种的酸型式。2.根据申请专利范围第1项制备式(I)戊二醯亚胺之方法:其中Ar及X为如申请专利范围第1项所定义者,其盐及其对掌异构物,其特征在于:(a)式(II)之,-双取代芳基乙之酯基:其中Ar及X为如申请专利范围第1项所定义者,Yo为氰基或COOAlk基,Z为氢或Alk,Alk为(C1-C3)烷基,及至少COOZ及Yo基之一为COOAlk者被皂化;(b)式(III)之化合物:其中Ar及X为如上述所定义X及Y为氰基或羧基者在酸存在下藉水合作用被环化;及因此所得之化合物被以其盐之一的型式或被光学地转化成盐之一的酸型式分离出。3.根据申请专利范围第1项之方法,其特征在式(III)之化合物被用作起始产物其中X,Y及Z为如申请专利范围第1项所定义及Ar代表3,4-二氟苯基或3,4-二氯苯基。4.根据申请专利范围第2项之方法,其特征在式(II)之化合物被用作起始产物,其中X,Yo及Z为如申请专利范围第2项所定义及Ar代表3,4-二氟苯基或3,4-二氯苯基。5.根据申请专利范围第2项之方法,其特征在式(II)之化合物被用作起始产物,其中X为亚乙基,Yo为COOAlk及Z为Alk,Alk为(C1-C3)烷基及步骤(b)之起始化合物具式(III)其中X为亚乙基及Y为羧基。6.根据申请专利范围第5项之方法,其特征在4-氰基-4-(3,4-二氯苯基)庚烷二甲酯被用作起始产物。7.根据申请专利范围第1项之方法,其特征在式(III)之化合物被用作起始产物,其中X为亚甲基,Y为氧基及Ar为如申请专利范围第1项所定义者。8.根据申请专利范围第2项之方法,其特征在3-(3,4-二氯苯基)-3,5-二氰基戊酸被用作起始产物,呈消旋型式,或呈(-)型式。9.一种式(III')之化合物:其中Ar1代表苯基其为未经取代或被1个或1个以上卤素原子取代,X1为亚甲基或亚乙基,及Y1为氰基或羧基,及其盐,其条件为:-当X1为亚乙基及Y1为羧基,Ar1不同于未经取代之苯基或被甲氧基3,4-双取代之苯基。10.一种式(III")之化合物:其中Ar2代表苯基其为未经取代或被1个或1个以上卤素原子取代,X2为亚甲基或亚乙基,及Y2为氰基或羧基,呈其光活性盐之一,其对掌异构物之一或其盐之型式。11.根据申请专利范围第9或10项之化合物,其中Ar1或Ar2为3,4-二氯苯基或3,4-二氟苯基。12.根据申请专利范围第9或10项之化合物,其为3-(3,4-二氯苯基)-3,5-二氰基戊酸及其盐。13.根据申请专利范围第12项之化合物,其为3-(3,4-二氯苯基)-3,5-二氰基戊酸,呈其具光学活性胺之盐之一的型式。14.根据申请专利范围第13项之化合物,其为3-(3,4-二氯苯基)-3,5-二氰基戊酸之1-辛可尼丁盐。15.根据申请专利范围第10项之化合物,其为(-)-3-(3,4-二氯苯基)-3,5-二氰基戊酸。16.根据申请专利范围第9或10项之化合物,其为4-氰基-4-(3,4-二氯苯基)庚烷二酸及其盐。17.一种式(I')之戊二醯亚胺:其中Ar3代表苯基其为未经取代或被1个或1个以上卤素原子取代,及X3为亚甲基或亚乙基,及其盐,其条件为:-当X3为亚甲基,Ar3不同于未经取代之苯基;及-当X3为亚乙基,Ar3不同于未经取代之苯基或在位置4被氯原子,氟原子,溴原子,取代之苯基。18.一种式(I")之戊二醯亚胺:其中Ar2代表苯基其为未经取代或被1个或1个以上卤素原子取代,及X2为亚甲基或亚乙基,呈其光学活性盐之一,其对掌异构物之一或其盐之型式。19.根据申请专利范围第17或18项之戊二醯亚胺,其特征在式(I)中Ar3或Ar2为3,4-二氟苯基或3,4-二氯苯基。20.根据申请专利范围第17或18项中之戊二醯亚胺,呈具光学活性胺之盐之一的型式。21.一种用于制备式(A)化合物之式(I)化合物其中Ar及X为如申请专利范围第1项中所定义者,其盐及其对掌异构物,及其盐。22.根据申请专利范围第21项之化合物,供制备式(A)之化合物其中Ar为3,4-二氟苯基或3,4-二氯苯基。23.根据申请专利范围第22项之化合物,供制备(+)-3-(3,4-二氯苯基)-3-(3-羟基丙基)六氢啶。24.根据申请专利范围第22项之化合物,供制备(-)-3-(3,4-二氯苯基)-3-(2-羟基乙基)六氢啶。25.一种制备式(A)3,3-双取代六氢啶之方法:其中Ar及X为如申请专利范围第1项所定义者,及其具无机或有机酸之盐,其特征在使一种式(I)之戊二醯亚胺经还原反应:如申请专利范围第1项所定义者,及该3,3-双取代六氢啶被以硷或其盐之一的型式分离或游离硷转化成其盐之一。26.根据申请专利范围第25项之方法,其特征在还原反应系以甲硼烷进行。27.根据申请专利范围第26项之方法,其特征在根据申请专利范围第2项之戊二醯亚胺被用作起始化合物。 |
