主权项 |
1.一种如式I之唑啶酮衍生物, 其中 R1是一苯基其为未经取代或经CN, H2N-CH2-, H2N-C(=NH)-,或 H2N-C(=NH)-NH-CH2-单取代者, X是0, B是 A是具有1至4C原子的烷基, R4是H,A,Li,Na或K, R3是H, m是1或2, 及彼之生理上无害的盐类。2.如申请专利范围第1 项之唑啶酮衍生物,其为 (a)3-p-基苯基-5-(p-羧甲基苯氧甲基)唑啶-2-酮; (b)3-p-基苯基-5-(p-甲氧羰基甲基苯氧甲基)唑 啶-2-酮; (c)3-p-胺甲基苯基-5-(p-羧甲基苯氧甲基)唑啶-2- 酮钠盐;或 (d)3-p-胍基甲基苯基-5-(p-羧甲基苯氧甲基)唑啶-2 -酮。3.如申请专利范围第1项之式I的对掌性化合 物或彼之盐类。4.用于制备如申请专利范围第1项 之式I化合物及彼之盐类的制法,其特征为式II之化 合物 其中 R1具有如申请专利范围第1项中的定义, 且 Z是Cl、Br、I、OH或反应性酯化OH基,与式III之化合 物反应 Y-B Ⅲ 其中 B具有上述之定义, 且 Y是OH,SH,NH2,NAH或一可由OH或SH所衍生的盐类似基, 或特征为,为了制备式I之胍基化合物(R1=被H2N-C(=NH) -NH-单取代之苯基),令式I之胺基化合物(然而此化 合物含有一胺苯基以代替此R1基)以一基化试剂 处理, 或特征为式I之化合物可藉由溶剂分解或氢化分解 试剂之处理而从其某一官能性衍生物释放而得, 及/或特征为,在式I之化合物中,将R1基及/或B之一 或两者转换成其他的R1基及/或B,及/或式I之化合物 藉由酸或硷的处理而转变成彼之盐类。5.一种用 于血栓症、心脏梗塞、中风、骨质疏松症、动脉 硬化、发炎及/或肿瘤之治疗或控制的医药组成物 ,其特征为含有至少一种如申请专利范围第1项之 式I化合物及/或彼之某一生理无害之盐类的成分 。6.如申请专利范围第1项之式I化合物或彼之生理 无害盐类,系用于医药之产制。7.如申请专利范围 第1项之式I化合物或彼之生理无害盐类,系用于血 栓症、心脏梗塞、中风、骨质疏松症、动脉硬化 、发炎及/或肿瘤之控制。 |