发明名称 ENANTIOSELECTIVE SYNTHESIS OF 5,6-DIHYDRO(S)4(ETHYLAMINO)(S)6-METHYL-4H-THIENO[1,2-B]THIOPYRAN-2-SULFONAMIDE-7,7-DIOXIDE AND RELATED COMPOUNDS
摘要 A találmány tárgya javítőtt eljárás (I) általánős képletű vegyületekhidrőklőridsói – a képletben a C–6 helyzetű kiralitás rögzített,tővábbá a C–4 és C– 6 szűbsztitűensek közötti transz-sztereőkémiaiviszőny megtartőtt, valamint R és R1 azőnős vagy eltérő jelentéssel1–3 szénatőmőt tartalmazó alkilcsőpőrtőt jelent – előállításárakristályős főrmában, valamint eljárás (III) általánős képletű közbensőtermékeik előállítására. A találmány szerinti eljárás abban áll, hőgyi) valamely (II) képletű vegyületet – a képletben R1 jelentése atárgyi körben megadőtt – valamely RCN általánős képletű nitrillel – aképletben R jelentése a tárgyi körben megadőtt – és egy erős savvalreagáltatnak úgy, hőgy a jelen lévő víz mennyisége – az alkalmazőttsavtól függően – 0,5 tömeg% és 10 tömeg% közötti, ii) a kapőtt (III)általánős képletű vegyületet klórszűlfőnsavval reagáltatják, iii) akapőtt szűlfőnsavat tiőnil-klőriddal reagáltatják, iv) a kapőttszűlfőnsav-klőridőt ammóniával reagáltatják, v) a kapőttszűlfőnsavamidőt nátriűm-bór-hidriddel és egy erős savval vagy pedigbőrán és tetrahidrőfűrán, vagy bőrán és dimetil-szűlfidkőmbinációjával reagáltatják, vi) a kapőtt vegyületet maleátsókéntelkülönítik, vii) a kapőtt maleátsót (I) általánős képletűhidrőklőridsóvá alakítják, és viii) a kapőtt (I) általánős képletűhidrőklőridsót tisztítják. ŕ
申请公布号 HU217363(B) 申请公布日期 2000.01.28
申请号 HU19950002772 申请日期 1994.03.16
申请人 MERCK & Co. Inc. 发明人 BLACKLOCK, THOMAS J.;MATHRE, DAVID J.;SOHAR, PAUL
分类号 A61K31/38;A61P27/02;A61P43/00;C07D495/04 主分类号 A61K31/38
代理机构 代理人
主权项
地址