发明名称 INHIBIDOR DE LAS PROTEASAS DE SERINA
摘要 La invención se refiere a un inhibidor de proteasas de serina que tiene fórmula I (gráfico), donde J es H, R1, R1-O-C (O)-, R1-C(O)-, R1-SO2-, R3OOC- (CHR2)p, (R2a, R2b) N-CO-(CHR2)p - ó Het-CO -(CHR2)p-, D es un amino-ácido de la fórmula-NH-CHR1-C(O)-, -NR4-CH (CH2) qC (O) OR1 -C(O)-, -NR4-CH (CH2) qC(O) N (R2a, R2b) -C(O)-, NR4 -CH (CH2) qC (O) Het -C(O)-, D-1-Tiq, D-3-Tiq, D-Atc, Aic, D-1-Piz ó D-3-Piq; E es -NR2 -CH2- ó el fragmento opcionalmente sustituido con (1-6C)alquilo, (1-6C) alcoxi o benciloxi; R1 se selecciona entre (1-12C) alquilo, (2-12C) alquenilo, (2-12C) alquinilo, (3-12C) cicloalquilo y (3-12C) cicloalquil -(1-6C) alquileno, cuyos grupos pueden estar opcionalmente sustituidos con (3-12C) cicloalquilo; (1-6C) alcoxi, oxo, OH, CF3 ó halógeno y entre (6-14C)arilo, (7-15C)aralquilo, (8-16C) aralquenilo y (14-20C)(bisaril)alquilo, donde los grupos arilo pueden estar opcionalmente sustituidos con (1-6C) alquilo, (3-12C) cicloalquilo, (1-6C) alcoxi, OH, CF3 ó halógeno;R2, R2a y R2b son seleccionados cada uno independientemente entre H, (1-8C) alquilo, (3-8C) alquenilo, (3-8C) alquinilo, (3-8C) cicloalquilo y (3-6C) cicloalquil(1-4C) alquileno, donde cada uno puede estar opcionalmente sustituido con (3-6C) cicloalquilo, (1-6C) alcoxi, CF3 ó halógeno y entre (6-14C) arilo y (7-15C) aralquilo donde los grupos arilo pueden estar opcionalmente sustituidos con (1-6C) alquilo, (3-6C) cicloalquilo, (1-6C) alcoxi, CF3 ó halógeno; R3 es como se definio para R2 ó Het-(1-6C)alquilo; R4 es H ó (1-3C) alquilo; X e Y son CH ó N con la salvedad de que no sean ambos N; Het es un heterociclo de 4, 5 ó 6 miembros que contiene uno o más heteroátomos seleccionados entre O, N y S; m es 1 ó 2; p es 1,2 ó 3; q es 1,2 ó 3; t es 2,3 ó 4; o una prodroga; o una sal de adición y/o solvato farmacéutico aceptable del mismo y su uso en terapia, y a la fabricación de un medicamento para tratar o prevenir enfermedades mediadas por trombina y asociadas con trombina.
申请公布号 ECSP993188(A) 申请公布日期 2000.01.27
申请号 ECSP993188 申请日期 1999.10.22
申请人 发明人 TIMMERS, CORNELIS MARIUS;REWINKEL, JOHANNES BERNARDUS MARIA
分类号 A61K31/47;C07D217/22;C07D237/34;C07D239/94;C07D401/12;(IPC1-7):C07D217/22 主分类号 A61K31/47
代理机构 代理人
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