喜树碱的前药形式和类似物,及其药物用途

摘要

本发明涉及喜树碱的新衍生物,特别是下式的产物:8－乙基－8,9－二氢－8－羟基－1－苄基－2H,10H,12H－[1,3]噁嗪并[5,6－f]氧杂环庚三烯并[3′,4′:6,7]中氮茚并[1,2－b]喹啉－10,13(15H)－二酮;5－乙基－9,10－二氟－4,5－二氢－5－(2－氨基－1－氧代乙氧基)－1H－氧杂环庚三烯并[3′,4′:6,7]中氮茚并[1,2－b]喹啉－3,15(4H,13H)－二酮;5－乙基－9,10－二氟－4,5－二氢－5－(2－氨基－1－氧代丙氧基)－1H－氧杂环庚三烯并[3′,4′:6,7]中氮茚并[1,2－b]喹啉－3,15(4H,13H)－二酮。本发明还涉及它们的制备方法,它们作为药物的应用,含有它们的药物组合物以及它们在制备抗肿瘤、抗病毒和抗寄生虫药物中的用途。

主权项

1.一种喜树碱的类似物，其中喜树碱的羟基内酯是β-羟基内酯或由此内酯开环得到的相应的β-羟基酸，其特征在于所述类似物含有接在A环的10和11位上可被取代的噁嗪环。