| 主权项 |
1.一种如下式(I)化合物及其制药容许盐: 式中R1及R2各为氢或相连形成伸乙烯, R3为氢或低烷基, R4为咪唑基,唑基,啶基,嘧啶基,三唑基,咪唑 基,2-咪唑酮基,2-咪唑酮基,唑基,异唑基, 唑基,其各可有一以上取代基选自苯基,胺基,低烷 基,基,氧羰基或三卤低烷基, R5为氢或硝基,且 X为CH或N。2.一种制备下式化合物及其制药容许盐 之制法: 式中R1及R2各为氢或相连形成伸乙烯, R3为氢或低烷基, R4为咪唑基,唑基,啶基,嘧啶基,三唑基,咪唑 基,2-咪唑酮基,2-咪唑酮基,唑基,异唑基, 唑基,其各可有一以上取代基选自苯基,胺基,低烷 基,基,氧羰基或三卤低烷基, R5为氢或硝基,且 X为CH或N, 其含 (1)将下式化合物或其盐: 式中R3之定义如上, 进行还原可得下式化合物或其盐: 式中R3之定义如上, 次与羰基二咪唑反应, 再与下式化合物或其盐反应: 式中R4,R5,及X之定义如上, 可得下式化合物或其盐: 式中R3,R4,R5,及X之定义如上,或 (2)将下式化合物或其盐: 式中R4,R5,及X之定义如上, 与二苯磷叠氮反应, 再与下式化合物或其盐反应: 式中R1,R2,及R3之定义如上, 可得下式化合物或其盐: 式中R1,R2,R3,R5,及X之定义如上,或 (3)将下式化合物或其盐: 式中R1,R2,R3,R5及X之定义如上,Z为醯基,进行还原可 得下式化合物或其盐: 式中R1,R2,R3,R4,R5及X之定义如上,或 (4)将下式化合物或其盐: 式中R1,R2,R3,R5,及X之定义如上, 与下式化合物反应: 可得下式化合物或其盐: 式中R,R2,R3,R5及X之定义如上,或 (5)将下式化合物或其盐: 式中R1,R2,R3,R5及X之定义如上, 与下式化合物反应: 可得下式化合物或其盐: 式中R1,R2,R3,R5及X之定义如上,或 (6)将下式化合物或其盐: 式中R4,R5及X之定义如上, 与下式化合物或其盐反应: 式中R1,R2及R3之定义如上, 可得下式化合物或其盐: 式中R1,R2,R3,R4,R5,及X之定义如上,或 (7)将下式化合物或其盐: 式中R4,R5及X之定义如上, 与羰基二咪唑反应, 再与下式化合物或其盐反应: 式中R3之定义如上, 可得下式化合物或其盐: 式中R3,R4,R5,及X之定义如上,或 (8)将下式化合物或其盐: 式中R4,R5及X之定义如上, 与下式化合物或其盐反应: 式中R1,R2及R3之定义如上, 可得下式化合物或其盐: 式中R1,R2,R3,R4,R5及X之定义如上,或 (9)将下式化合物或其盐: 式中R4,R5及X之定义如上, 与下式化合物反应: 再与下式化合物或其盐反应: 式中R1,R2及R3之定义如上, 可得下式化合物或其盐: 式中R1,R2,R3,R4,R5及X之定义如上。3.一种5-羟色胺拮 抗剂医药组成物,其含如申请专利范围第1项化合 物或其制药容许盐为活性成分,混合以制药容许载 体。4.如申请专利范围第3项之组成物,用以防治中 枢神经系(CNS)异常如忧虑、抑郁、强迫行为异常 、偏头痛、压食症、Alzheimer氏症、睡眠异常、贪 食症、燥急、脱瘾药物滥用如古柯硷、酒精、尼 古丁及苯骈二庚因,精神分裂、及与脊柱创伤相 联之异常及/或头受伤如水脑。 |
