双环四氢吡唑并吡啶类化合物

摘要

式（Ⅰ）的化合物，其中Ｒ¹、R²、R³和Ｘ如说明书中所定义。式（Ⅰ）的化合物及其药物可接受的盐类用于抑制Ⅳ型磷酸二酯酶（ＰＤＥ）和肿瘤坏死因子（ＴＮＦ）的生成，并用于治疗哮喘、关节炎、支气管炎、慢性气管障碍性疾病、牛皮癣、过敏性鼻炎、皮炎及其它炎症疾病、爱滋病、败血性休克及其它与ＴＮＦ的生成相关的疾病。

主权项

1、式I的化合物及其药用盐：其中R¹是C¹-C³烷基；X是氧或两个氢原子；R²选自氢、C³-C⁷环烷基低级烷基或下式III的基团其中a是1至5的整数；R⁴是氢、C¹-C⁵烷基、C¹-C⁵烷氧基、C³-C⁶环烷氧基、卤素或三氟甲基；R³选自低级烷基、2-二氢化茚基、C³-C⁷环烷基、亚甲环丙基、3-环丁砜基、苯甲酰胺、苯基羧酸、5-苯基戊基或下式III的基团其中a是1至5的整数；R⁴是氢、C¹-C⁵烷氧基、卤素、三氟甲基；前提是当R¹为乙基和R²为4-甲基苯基，R³不能为甲基、苯基、4-氟苯基和前提是当R²为4-甲基苯基和R³为4-氟苯基，R¹不能为甲基或正丙基和前提是当R¹为乙基和R²为苯基，R³不能为4-氯苯基、4-氟苯基或4-甲基苯基以及当R¹是乙基且R²是4-甲氧基苯基时，R³不是4-氟苯基和前提是当R²为苯基，它在苯环的2或3位单取代或在苯环的2和3位二取代。