9－脱氮鸟嘌呤衍生物的制备方法

摘要

本发明制备的是9－脱氮鸟嘌呤衍生物。醛或酮与氨基丙二酸二烷酯反应生成相应的烯胺。烯胺再与碱反应生成环吡咯。环吡咯与脲类化合物或氨基甲亚胺酸衍生物反应生成被保护的胍基化合物。胍基化合物再与三氟乙酸或醇盐或氢氧化物反应，然后用酸中和，由此转化成所需的9－脱氮鸟嘌呤衍生物。

主权项

1.生产以下结构式的9-取代-9-脱氮鸟嘌呤衍生物的方法：其中的X选自取代和未取代芳基、5和6元杂环、脂环和由以下结构式代表的基团：其中R₅是一个可任意取代的环基团，可含有一个或多个杂原子，其中，R₆和R₇各自是H或C_1-4烷基，a是0-4，b是0-6，c是0-1，W是CN、CSNH₂、PO(OH)₂、COOH、SO₂NH₂、NH₂、OH、CONHNH₂、四唑、三唑或COR₈，R₈是C_1-4烷基、CF₃、NH₂或OC_1-4烷基，V则是O或NH；Q选自氢、C_1-3烷基、CF₃和苯基；Y选自氢、C_1-4烷基，C_1-4烷基、CN、C_1-4烷基、CONH₂C_1-4烷基、CO₂HC_1-4烷基、CO₂H和C_1-4烷基、CO₂(C_1-4烷基)₂，该方法包括：(1)结构式II的醛或酮与氨基丙二酸二C_1-4烷酯反应生成烯胺其中的X和Q与结构式I中的定义相同；(2)步骤1生成的烯胺与碱反应生成以下结构式所示的环吡咯其中的X和Q定义与上述相同，R₂是C_1-4烷基；(3)步骤2生成的环吡咯与结构式R₃OC(O)NC(Z)NHC(O)OR₃反应生成以下结构式的被保护胍基化合物，其中的R₃是C_1-4烷基，Z是C_1-4烷硫基、＝S、SH、Cl或C_1-4烷氧基；或者，步骤2生成的环吡咯与具有以下结构式，其中R₁₀选自苯基和取代苯基，R₁₁是C_1-4烷氧基的氨基甲亚胺酸衍生物反应生成以下结构式的被保护胍基化合物；(4)步骤3生成的被保护胍基化合物与1)三氟乙酸或2)C_1-4醇盐或碱金属氢氧化物或碱土金属氢氧化物反应，然后用酸中和，生成所需的结构式I化合物。