克拉霉素抗生素药物合成

摘要

已知制备化学式(Ⅰ)表示的克拉霉素。所述方法包括：在催化剂和溶剂存在条件下，红霉素A9肟与醚化剂反应，保护9位肟羟基，醚化保护产物不经分离与硅烷化试剂反应，得化学式(Ⅱ)。化学式(Ⅰ)，式(Ⅱ)为：R¹可以是：CH₃－，CH₃CH₂－，CH₃CH₂CH₂－，CH₃O－R²可以是：C_1－3烷基R³可以是：CH₃－，CH₃CH₂－，CH₃CH₂CH₂－R⁵，R⁶，R⁷均为：(CH₃)₃Si－本发明提高了6位羟基甲基化选择性，保护与去保护很容易实现，收率高，适合工业化大规模生产要求。

主权项

1)一种制备化学式(I)表示的克拉霉素。所述方法包括： a)在催化剂和溶剂存在条件下，红霉素A9肟与醚化剂反应，保护9位肟 羟基。 b)醚化保护产物不经分离与硅烷化试剂反应，得化学式(II)。化学式 (I)，式(II)为：R¹可以是：CH₃-，CH₃CH₂-，CH₃CH₂CH₂-，CH₃O-R²可以是：C_1-3烷基 R³可以是：CH₃-，CH₃CH₂-，CH₃CH₂CH₂-R⁵，R⁶，R⁷均为：(CH₃)₃Si-， c)本发明方法中，涉及粗品精制。