作为间白素–1–转换抑制剂之 酮

摘要

一种式(Ⅰ)之化合物或其医药可接受的盐：CC(|)其中R1 为X(CR5R6)n,苯基，X 为O，R5与R6为H，R2 为H、卤素、或(CR5R6)n-苯基，其中苯基可为低烷氧基取代，R3与R4为独立的H，A 为选自由下列胺基酸所组成之D或L异构物:丙胺酸、缬草胺酸、白胺酸、异白胺酸、脯胺酸、苯丙胺酸、甘胺酸、酪胺酸、甲硫胺酸、天冬醯胺、麸胺醯胺、天冬胺酸、麸胺酸、离胺酸、精胺酸、组胺酸与β一吩丙胺酸;Z 为CH2或O，且n 为0-4。

主权项

1.一种式(I)之化合物或其医药上可接受的盐: 其中 R1为-X(CR5R6)n-苯基; X为O; R5与R6为H; R2为H、卤素或(CR5R6)n-苯基,其中苯基可被C1-6烷氧 基、C1-6烷基或卤素取代, R3与R4分别为H或C1-6烷基; A为键、缬胺酸或缬胺酸-丙胺酸; Z为CH2或O,且 n为0-4。2.根据申请专利范围第1项之化合物,其中n 系1而Z系0。3.根据申请专利范围第1项之化合物,其 系选自下列基团:N-氧羰基-L-天冬胺酸2-苯基四 碳酮醯氧甲基酮、N-氧羰基-L-天冬胺酸2-(3,4-二 氯苯基)四碳酮醯-氧甲基酮、N-氧羰基-L-天冬胺 酸2-基-5,5-二甲基四碳酮醯氧甲基酮,N-氧羰基 -L-天冬胺酸四碳酮醯氧甲基酮、N-氧羰基-L-天 冬胺酸2-(4-甲氧基苯基)四碳酮醯氧甲基酮、N- 氧羰基-L-天冬胺酸2-基四碳酮醯氧甲基酮、N- 氧羰基-L-缬胺酸-L-天冬胺酸2-苯基四碳酮醯氧甲 基酮、N-氧羰基-L-天冬胺酸2-苯基-5,5-二甲基四 碳酮醯氧甲基酮、N-氧羰基-L-缬胺酸-L-天冬胺 酸2-基四碳酮醯氧甲基酮、N-氧羰基-L-天冬胺 酸5,5-二甲基四碳酮醯氧甲基酮、N-氧羰基-L-天 冬胺酸2-氯四碳酮醯氧甲基酮、N-氧羰基-L-缬胺 酸-L-丙胺酸-L-天冬胺酸2-基四碳酮醯氧甲基酮 、N-氧羰基-L-天冬胺酸2-甲基环戊二酮醯氧甲基 酮、N-氧羰基-L-天冬胺酸2-苯基环戊二酮醯氧甲 基酮、N-氧羰基-L-天冬胺酸2-(4-氯苯基)四碳酮 醯氧甲基酮及N-氧羰基-L-天冬胺酸2-(4-甲苯基四 碳酮醯氧甲基酮。4.一种抑制间白素-1蛋白之 医药组合物,其包括在一医药可接受的载体中含式 (I)之化合物或其医药上可接受的盐 其中 R1为-X(CR5R6)n-苯基, X为O, R5与R6为H, R2为H、卤素、或(CR5R6)n-苯基,其中苯基可被C1-6烷 氧基、C1-6烷基或卤素取代, R3与R4分别为H或C1-6烷基; A为键、缬胺酸或缬胺酸-丙胺酸; Z为CH2或O,且 n为0-4。5.根据申请专利范围第4项之医药组合物, 其中该化合物系选自申请专利范围第2项所定义之 化合物的基团。6.一种抑制需要治疗发炎、免疫 有关的疾病与癌症的哺乳类之间白素-1蛋白 活性之医药组合物,其于医药可接受载体中包括有 效抑制量之式(I)化合物或其医药可接受的盐: 其中 R1为-X(CR5R6)n-苯基; X为O; R5与R6为H; R2为H卤素或(CR5R6)n-苯基,其中苯基可被C1-6烷氧基 、C1-6烷基或卤素取代, R3与R4分别为H或C1-6烷基; A为键、缬胺酸或缬胺酸-丙胺酸; Z为CH2或O,且 n为0-4。7.根据申请专利范围第6项之组合物,其中 该化合物系选自申请专利范围第2或3项所定义之 化合物。