发明名称 2–[(二氢)唑–3'–基氧基亚甲基]醯苯胺,其制法及其用途
摘要 一种具式Ⅰ之2-[(二氢)唑-3'-基氧基亚甲基]醯苯胺
申请公布号 TW377346 申请公布日期 1999.12.21
申请号 TW084106834 申请日期 1995.07.03
申请人 巴地斯颜料化工厂 发明人 伯恩德.慕勒;哈特曼.柯尼格;兰哈得.克斯特真;克罗斯.欧伯多夫;法兰兹.罗;诺伯特.高兹;修伯特.桑特
分类号 A01N43/56;C07D231/20 主分类号 A01N43/56
代理机构 代理人 陈长文 台北巿敦化北路二○一号七楼
主权项 1.一种具式I之2-[(二氢)唑-3'-基氧基亚甲基]醯苯 胺 其中 为单或双键且该等指标及取代基具有下列意 义: n为0或1; m为0,1或2,若m大于1则R2可能为不同之取代基; X为一直接键、O、NH、CH2; R1为氢或C1-C6烷基; R2为氢、硝基、卤素、C1-C6-烷基、C1-C6-卤烷基或C1 -C4-烷氧羰基; R3为C1-C6-烷基;环-C3-C10-烷基;未经取代基或经卤 素取代基;基;基;未经取代嗒基或经卤 素取代嗒基;未经取代啶基或经C1-C6-卤烷基、 卤素或C1-C6-烷基取代啶基;未经取代苯基或经C1- C6-卤烷基、卤素、C1-C6-烷基、C1-C6-烷氧基、-O-C1-C 6-卤伸烷基-O-、苯氧基、苯基取代之苯基; R4为氢、C1-C6烷基或C1-C6烷氧羰基; R5为氢或C1-C6-烷基。2.一种制备如申请专利范围第 1项之式I化合物之方法,该化合物中R4为氢,该方法 包含将一具式II之苯甲基衍生物 其中n及R1系如申请专利范围第1项之定义,L1为一亲 核性可取代基且X为氧,于硷存在下使用具式III之3- 羟基(二氢)唑 其中m、R2及R3如申请专利范围第1项之定义, 转换成式IV之相对应2-[(二氢)唑-3'-基氧基亚甲 基]硝基苯 其中n、m、R1.R2及R3如申请专利范围第1项之定义, 然后再将式IV之化合物还原成式Va之N-羟基苯胺 其中n、m、R1.R2及R3如申请专利范围第1项之定义, 并使用式VI之羰基化合物 L2-CO-X-R5 VI 其中L2为卤素且X及R5如申请专利范围第1项之定义, 将式Va之化合物转换成式I之化合物。3.一种制备 如申请专利范围第1项之式I化合物之方法,该化合 物中R4不为氢且X为氧,该方法包含首先将式IIa之苯 甲基衍生物 其中n及R1如申请专利范围第1项之定义, 还原成相对应之式Vb羟基苯胺 其中n及R1如申请专利范围第1项之定义, 使用如申请专利范围第2项中式VI之羰基化合物,将 式Vb之化合物转换成相对应之式VII醯替苯胺 其中n、R1.R5及X如申请专利范围第1项之定义, 然后使用式VIII之化合物 L3-R4 VIII 其中L3为一亲核性可置换基且R4不为氢,将式VII之 化合物转换成式IX之醯胺 其中n、R1.R4.R5及X如申请专利范围第1项之定义, 然后将式IX之化合物转换成相对应之式X苯甲基卤 化物 其中Hal为卤素原子且n、R1.R4.R5及X如申请专利范围 第1项之定义,及使用如申请专利范围第2项中式III 之3-羟基(二氢)唑于硷存在下将式X之化合物转 换成式I之化合物。4.一种制备如申请专利范围第1 项之式I化合物之方法,该合物中R4不为氢且X为氧, 该方法包含将其中R4为氢之相对应式I化合物与如 申请专利范围第3项中之式VIII化合物反应。5.一种 制备其如申请专利范围第1项之式I化合物之方法, 该化合中X为NH,该方法包含将式IXa之苯甲基醯替苯 胺 其中A为烷基或苯基且n、R1及R4如申请专利范围第1 项之定义,转换成相对应之式Xa苯甲基卤化物 其中A系烷基或苯基,Hal为卤素原子且n、R1及R4如申 请专利范围第1项之定义,使用如申请专利范围第2 项中式III之3-羟基(二氢)唑于硷存在下将式Xa之 化合物转换成式I.A化合物 其中A系烷基或苯基且n、m、R1.R2.R3及R4如申请专利 范围第1项之定义, 然后将式I.A之化合物与式XIb之胺 H2NR5 XIb 反应而得到式I之化合物。6.一种具式XII之中间物 其中该等取代基与指标具有下列意义: n为0或1; R1为氢或C1-C6-烷基; Y为NO2,NHOH或NHOR4, R4为氢、C1-C6-烷基或C1-C6-烷氧羰基; Za为基团 m为0,1或2;若m大于1则R2可能为不同取代基; R2为氢、硝基、卤素、C1-C6-烷基、C1-C6-卤烷基或C1 -C6-烷氧羰基; R3为C1-C6-烷基;环-C3-C10-烷基;未经取代基或经卤 素取代基;基;基;未经取代嗒基或经卤 素取代嗒基;未经取代啶基或经C1-C6-卤烷基、 卤素或C1-C6-烷基取代啶基;未经取代苯基或经C1- C6-卤烷基、卤素、C1-C6-烷基、C1-C6-烷氧基、-O-C1-C 6-卤伸烷基-O-、苯氧基、苯基取代之苯基。7.一种 适于控制动物害虫或有害真菌之组合物,其含有一 固体或液体载体及一根据申请专利范围第1项之通 式I化合物。8.一种具通式XIII之中间物 其中取代基R1与R4以及指标n具有如申请专利范围 第1项中所给予之意义,而且取代基W与A具有下列意 义: W为Za,其具申请专利范围第6项所给定义,且 A为苯基。9.根据申请专利范围第1项之式I化合物, 于制备适于控制动物害虫或有害真菌之组合物之 用途。10.一种控制有害真菌之方法,其包含以一有 活性量之根据申请专利范围第1项通式I化合物处 理该等真菌或欲受保护不受真菌侵害之物料,植物 ,土壤或种子。11.一种控制动物害虫之方法,其包 含以一有活性量之根据申请专利范围第1项通式化 合物处理该等害虫或欲受保护不受其侵害之物料, 植物,土壤或种子。
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