| 主权项 |
1.一种式(I)之2-胺基-6-苯胺基-嘌呤衍生物或其盐, 其中q是1-5, R1是卤素、低烷基、低烷氧基、N-低烷-胺甲醯基( 其在低烷基部分未被取代或由羟基取代)、氰基、 硝基、胺基、或三氟甲基,其中,如在分子中有一 个以上之R1基,则此类基可以互相不同或相同, R2是氢、胺甲醯基或N-低烷-胺甲醯基, m及n各为0或1,如n为1则m为0,如n为0则m为1, R3是低烷基,及 (a)R4是氢、低烷基或羟基低烷基,及 R5是胺基、含有不多于12个碳原子之被取代之脂族 烃基、含有不多于12个碳原子之碳环基,或 (b)R4连同R5一起是被取代或未被取代之伸烷基或伸 烯基(在每一情形下含有3至5个碳原子,其中1个碳 原子可由氮取代)。2.如申请专利范围第1项式(I)化 合物或其盐,其中q是1-5, R1是卤素、低烷基、低烷氧基、N-低烷-胺甲醯基( 其在低烷基部份系未被取代或由羟基取代)、氰基 、硝基、胺基、或三氟甲基,其如在分子中有多于 一个R1基存在,则此类基可以彼此相同或不同,R2是 氢、胺甲醯基或N-低烷基-胺甲醯基, m及n各为0或1,如n为1则m为0,如n为0则m为1, R3是低烷基,及 (a)R4是氢、低烷基或羟基低烷基,及 R5是胺基、含有不多于12个碳原子之脂族烃基,其 系由下列基取代:胺基、低烷胺基、-胺-低烷胺 基、低烷醯胺基、苯甲醯胺基、羟胺基、羟亚胺 基、低烷氧-胺基、硫基、胺甲醯基、氰基、羟基 、低烷氧基、苯甲基、2-苯-乙基、3-胺甲-苯甲基 、(1-羟-环己-1-基)-甲基、(2-喃)-甲基、(2-四氢 喃)-甲基、2-啶-2-基-乙基、2-六氢啶-乙基 、2-(吗-4-基)-乙基、2-(3-)-乙基、2-(4-咪唑)- 乙基、2-胺-环己-1-基或3-胺-环己-1-基、或 (b)R4连同R5一起是戊烷-1,5-二基、1-胺甲-丁烷-1,4- 二基、1-羟-甲-丁烷-1,4-二基、3-(2-胺-乙)-戊烷-1,5- 二基、3--戊烷-1,5-二基或3-(2-胺-乙)-3--戊烷-1, 5-二基。3.如申请专利范围第1项或第2项式(I)化合 物或其盐,其中 q是1-3,及 R4是氢。4.如申请专利范围第1项式(I)之化合物或 其盐,其中q是1, R1是在3位置之氯, R2是氯, m是0而 n是1, R3是乙基及 (a)R4是氢及 R5是胺基、3-胺-2-羟-丙-1-基、3-胺-丙-1-基、2-胺-2- 甲-丙-1-基、2-胺-丙-1-基、2-胺-乙-1-基、胺甲醯- 甲基、1-胺甲醯-乙-1-基、苯甲基、2-苯-乙基、3- 胺甲-苯甲基、(1-羟-环己-1-基)-甲基、(2-喃)-甲 基、(2-四氢喃)-甲基、2-啶-2-基-乙基、2-六氢 啶-乙基、2-(吗-4-基)-乙基、2-(3-)-乙基、 2-(4-咪唑)-乙基、2-胺-环己-1-基或3-胺-环己-1-基, 或 (b)R4连同R5一起是戊烷-1,5-二基、1-胺甲-丁烷-1,4- 二基、1-羟-甲-丁烷-1,4-二基、3-(2-胺-乙)-戊烷-1,5- 二基、3--戊烷-1,5-二基或3-(2-胺-乙)-3--戊烷-1, 5-二基。5.如申请专利范围第1项式(I)化合物或其 医药上可接受之盐,其中 q是1-3, R1是卤素、低烷基、低烷氧基、氰基、硝基、胺 基、N-低烷-胺甲醯基(其在低烷基部份由羟基取代 )、或三氟甲基,如在分子中有多于一个R1基存在, 则此类基可以彼此相同或不同, R2是氢, m及n各是0或1,如n为1则m为0,如n为0则m为1, R3是低烷基,及 (a)R4是氢、低烷基或羟-低烷基及 R5是环己基、低烷-环己基、羟-环己基、胺-环己 基、胺-苯基、羟甲-环戊基、金刚烷基或胺基,或 是低烷胺基(其由胺基、低烷醯胺基、低烷胺基、 -胺-低烷胺基、羟基、低烷氧基、苯基、胺-苯 基、胺甲-苯基、2-喃基、2-四氢喃基、2-啶 基、六氢啶基、吗-4-基、3-基、氢硫基 、1-羟-环己-1-基、氰基、胺甲醯基或咪唑基取代) ,或 (b)R4连同R5一起是伸烷基或伸烯基(其在伸烷基或 伸烯基部份含有不多于5个碳原子,并且是未被取 代或由羟基、环己胺羰基,叨胺羰基、1-羟-1-(甲氧 苯胺)-甲基、低烷胺-羰基、低烷胺-硫羰基、胺甲 醯基、低烷醯胺基或胺基取代,及其中1个碳原子 可由氮取代), 或化学式 之基(其中 伸烷基之两个终端键是自由价)。6.如申请专利范 围第1项式(I)之化合物或其医药上可接受之盐,其 中 q是1-3, R1是卤素、低烷基或低烷氧基、N-低烷-胺甲醯基( 其在低烷基部份可由羟基取代)、或三氟甲基,其 如在分子中有多于一个R1基存在,则此类基可以彼 此相同或不同, R2是氢, m及n各为0或1,如n为1则m为0,如n为0则m为1, R3是低烷基,及 (a)R4是氢或羟-低烷基及 R5是2-胺-环己基,或是低烷基(其可由胺基、低烷胺 基、-胺-低烷胺基、羟基、低烷氧基、苯基、3- 胺甲-苯基、2-喃基、2-四氢喃基、2-啶基、 六氢啶基、吗-4-基、3-基、氢硫基、1-羟 -环己-1-基或4-咪唑基取代),或 (b)R4连同R5一起是含有不多于5个碳原子之伸烷基( 其系未被取代或是由烃基或胺基取代,其中1个碳 原子可被氮取代)7.一种治疗过度增殖性疾病之医 药组合物,其包括如申请专利范围第1项之式(I)化 合物或其在医药上可接受之盐连同医药用载体。8 .一种制备式(I)之2-胺基-6-苯胺基-嘌呤衍生物或其 盐之方法 式(I)中q是1-5, R1是卤素、低烷基、低烷氧基、N-低烷-胺甲醯基( 其未被取代或由羟基在低烷基部分取代)、氰基、 硝基、胺基、或三氟甲基,而且,如在分子中有一 个以上之R1基,则此类基可以是彼此不同或相同, R2是氢、胺甲醯基或N-低烷-胺甲醯基, m及n各为0或1,如n为1则m为0,如n为0则m为1, R3是低烷基,及 (a)R4是氢、低烷基或羟基低烷基,及 R5是胺基、含有不多于12个碳原子之被取代之脂族 烃基、含有不多于12个碳原子之碳环基,或 (b)R4连同R5一起是被取代或未被取代之伸烷基或伸 烯基(在每一情形下含有3至5个碳原子,其中1个碳 原子可由氮取代),该方法包括 (a)将式(II)化合物 (其中Y是适当之离去基而其他取代基及符号如申 请专利范围第1项中式(I)化合物所作之定义,在此 化合物之自由官能基,如有需要,由易于分离之保 护基保护)与式(III)之胺 (其中取代基是如申请专利范围第1项中对式(I)化 合物所作之定义,在此化合物之自由官能基,如有 需要,由易于分离之保护基保护或,依据潜伏官能 性之原则,是在可转化成官能基之形式)反应,并去 除存在之保护基及,如有需要,转化官能基成如式(I )之最终形式,或 (b)将式(V)化合物 (其中取代基及符号是如申请专利范围第1项中对 式(I)化合物所作之定义,在此化合物之自由官能基 ,如有需要,由易于分离之保护基保护)与式(VI)化合 物 R3-Y (VI) (其中Y是适当之离去基及 R3是如申请专利范围第1项中对式(I)化合物所作之 定义,在R3中之自由官能基,如有需要,由易于分离 之保护基保护)反应并去除所存有之保护基,并且 在实施方法(a)或(b)之后,如需制备盐,将生成之式(I )自由化合物转化成盐,或如需制备自由化合物,将 生成之式(I)化合物之盐转化成自由化合物。9.一 种式(II)之化合物或其盐 其中Y是适当之离去基而其他取代基及符号如申请 专利范围第1项中对式(I)化合物所作之定义,在此 化合物之自由官能基,如有需要,由易于分离之保 护基保护。10.一种式(V)之化合物 其中取代基及符号是如申请专利范围第1项中对式 (I)化合物所作之定义,在此化合物之自由官能基, 如有需要,由易于分离之保护基保护。 |
