Composição farmacêutica e processo para aumentar a meia vida de um medicamento em um indivìduo e para melhorar uma condição patológica em um paciente.

摘要

"COMPOSIçãO FARMACêUTICA E PROCESSOS PARA AUMENTAR A MEIA VIDA DE UM MEDICAMENTO EM UM INDIVìDUO E PARA MELHORAR UMA CONDIçãO PATOLóGICA EM UM PACIENTE". São proporcionadas composições farmacêuticas de pró-medicamentos, compreendendo derivados de azida de medicamentos que são capazes de serem convertidos nomedicamento in vivo. Os derivados de azida de medicamentos contendo substituintes de amina, cetona e hidróxi, são convertidos in vivo nos medicamentos correspondentes, aumentando a meia vida das drogas. Além disso, os pró-medicamentos de azida são frequentemente mais capazes de penetrar na barreira sangue-cérebro do que os medicamentos correspondentes. Especialmente úteis são os derivados de azida de cordicepina, 2'-F-ara-ddI, AraA, aciclovir, penciclovir e medicamentos relacionados. Pró-medicamentos úteis de azida são os derivados de azida de aminas alicíclicas terapêuticas, cetonas e compostos substituídos por hidróxi, incluindo aralquila, aralquila heterocíclica e compostos alifáticos cíclicos, onde a porção amina ou oxigênio está no anel, ou onde a porção amina ou oxigênio está em uma cadeia lateral alifática, bem como purinas terapêuticas e pirimidinas, análogos de nucleosídeos e análogos de nucleosídeos fosforilados.