发明名称 2位被取代的吡啶的制备
摘要 本发明涉及用仲丁基锂和任意取代的2-溴代吡啶或2-碘代吡啶通过金属卤素交换而制备2位被取代的吡啶的方法。使所得的锂代吡啶中间体与亲电子试剂反应,以生成所需的2位被取代的吡啶。在上述方法中用仲丁基锂代替正丁基锂,结果导致所需2位被取代的吡啶的产率和纯度均得到提高。
申请公布号 CN1238331A 申请公布日期 1999.12.15
申请号 CN99105986.7 申请日期 1999.04.26
申请人 罗姆和哈斯公司 发明人 马萨·琼·凯利;达米安·杰勒德·韦弗
分类号 C07D213/30;C07D213/61 主分类号 C07D213/30
代理机构 中原信达知识产权代理有限责任公司 代理人 丁业平;王达佐
主权项 1.式(Ⅰ)所示2位被取代吡啶的制备方法,该方法包括如下步骤:(ⅰ)使(Ⅱ)所示2位被取代吡啶与仲丁基锂反应,生成式(Ⅲ)所示的2-锂代吡啶中间体(ⅱ)使式(Ⅲ)所示2-锂代吡啶中间体与亲电子试剂反应,生成式(Ⅰ)所示的2-位被取代的吡啶,其中X是溴或碘,各式中的Y是在所用反应条件下不与锂化合物反应的基团,Z是上述亲电子试剂的残基。
地址 美国宾夕法尼亚州