哌啶化合物,申请号CN97199952.X-传众专利搜索

发明名称	哌啶化合物
摘要	本发明描述了一种新化合物。这些化合物通常包含酸性基团，碱性基团，取代氨基或N－酰基以及含有任选羟基化的烷烃部分的基团。本发明还描述了包含本发明抑制剂的药物组合物。本发明亦描述了在可能含有神经氨酸酶的试样中抑制神经氨酸酶的方法。本发明还描述了本发明化合物的抗原性物质、聚合物、与标记物的偶联物，以及检测神经氨酸酶的活性。
申请公布号	CN1238762A	申请公布日期	1999.12.15
申请号	CN97199952.X	申请日期	1997.10.17
申请人	吉里德科学公司	发明人	C·U·金;M·A·威廉斯
分类号	C07D211/72;C07D211/74;C07D211/78;A61K31/44	主分类号	C07D211/72
代理机构	中国国际贸易促进委员会专利商标事务所	代理人	陈文平
主权项	1．一种组合物，其包括式(Ⅸ)化合物及其盐、溶剂化物、拆分的对映体以及纯化非对映体：<img file="A9719995200021.GIF" wi="497" he="304" />其中：E<sub>1</sub>为-(CR<sub>1</sub>R<sub>1</sub>)<sub>m1</sub>W<sub>1</sub>；G<sub>1</sub>为N<sub>3</sub>,-CN,-OH,-OR<sub>6a</sub>,-NO<sub>2</sub>或-(CR<sub>1</sub>R<sub>1</sub>)<sub>m1</sub>W<sub>2</sub>；T<sub>1</sub>为-NR<sub>1</sub>W<sub>3</sub>,或杂环；J<sub>1a</sub>独立地为R<sub>1</sub>,Br,Cl,F,I,CN,NO<sub>2</sub>或N<sub>3</sub>；J<sub>2</sub>和J<sub>2a</sub>独立地为H或R<sub>1</sub>；R<sub>1</sub>独立地为H或C<sub>1-12</sub>烷基；R<sub>2</sub>独立地为R<sub>3</sub>或R<sub>4</sub>，其中各R<sub>4</sub>独立地被0-3个R<sub>3</sub>基团所取代；R<sub>3</sub>独立地为F,Cl,Br,I,-CN,N<sub>3</sub>,-NO<sub>2</sub>,-OR<sub>6a</sub>,-OR<sub>1</sub>,-N(R<sub>1</sub>)<sub>2</sub>,-N(R<sub>1</sub>)(R<sub>6b</sub>),-N(R<sub>6b</sub>)<sub>2</sub>,-SR<sub>1</sub>,-SR<sub>6a</sub>,-S(O)R<sub>1</sub>,-S(O)<sub>2</sub>R<sub>1</sub>,-S(O)OR<sub>1</sub>,-S(O)OR<sub>6a</sub>,-S(O)<sub>2</sub>OR<sub>1</sub>,-S(O)<sub>2</sub>OR<sub>6a</sub>,-C(O)OR<sub>1</sub>,-C(O)R<sub>6c</sub>,-C(O)OR<sub>6a</sub>,-OC(O)R<sub>1</sub>,-N(R<sub>1</sub>)(C(O)R<sub>1</sub>),-N(R<sub>6b</sub>)(C(O)R<sub>1</sub>),-N(R<sub>1</sub>)(C(O)OR<sub>1</sub>),-N(R<sub>6b</sub>)(C(O)OR<sub>1</sub>),-C(O)N(R<sub>1</sub>)<sub>2</sub>,-C(O)N(R<sub>6b</sub>)(R<sub>1</sub>),-C(O)N(R<sub>6b</sub>)<sub>2</sub>,-C(NR<sub>1</sub>)(N(R<sub>1</sub>)<sub>2</sub>),-C(N(R<sub>6b</sub>))(N(R<sub>1</sub>)<sub>2</sub>),-C(N(R<sub>1</sub>))(N(R<sub>1</sub>)(R<sub>6b</sub>)),-C(N(R<sub>6b</sub>))(N(R<sub>1</sub>)(R<sub>6b</sub>)),-C(N(R<sub>1</sub>))(N(R<sub>6b</sub>)<sub>2</sub>),-C(N(R<sub>6b</sub>))(N(R<sub>6b</sub>)<sub>2</sub>),-N(R<sub>1</sub>)C(N(R<sub>1</sub>))(N(R<sub>1</sub>)<sub>2</sub>),-N(R<sub>1</sub>)C(N(R<sub>1</sub>))(N(R<sub>1</sub>)(R<sub>6b</sub>)),-N(R<sub>1</sub>)C(N(R<sub>6b</sub>))(N(R<sub>1</sub>)<sub>2</sub>),-N(R<sub>6b</sub>)C(N(R<sub>1</sub>))(N(R<sub>1</sub>)<sub>2</sub>),-N(R<sub>6b</sub>)C(N(R<sub>6b</sub>))(N(R<sub>1</sub>)<sub>2</sub>),-N(R<sub>6b</sub>)C(N(R<sub>1</sub>))(N(R<sub>1</sub>)(R<sub>6b</sub>)),-N(R<sub>1</sub>)C(N(R<sub>6b</sub>))(N(R<sub>1</sub>)(R<sub>6b</sub>)),-N(R<sub>1</sub>)C(N(R<sub>1</sub>))(N(R<sub>6b</sub>)<sub>2</sub>),-N(R<sub>6b</sub>)C(N(R<sub>6b</sub>))(N(R<sub>1</sub>)(R<sub>6b</sub>)),-N(R<sub>6b</sub>)C(N(R<sub>1</sub>))(N(R<sub>6b</sub>)<sub>2</sub>),-N(R<sub>1</sub>)C(N(R<sub>6b</sub>))(N(R<sub>6b</sub>)<sub>2</sub>),-N(R<sub>6b</sub>)C(N(R<sub>6b</sub>))(N(R<sub>6b</sub>)<sub>2</sub>),=O,=S,=N(R<sub>1</sub>)或=N(R<sub>6b</sub>)；R<sub>4</sub>独立地为C<sub>1-12</sub>烷基，C<sub>2-12</sub>链烯基，或C<sub>2-12</sub>炔基；R<sub>5</sub>独立地为R<sub>4</sub>，其中各R<sub>4</sub>被0-3个R<sub>3</sub>基团所取代；R<sub>5a</sub>独立地为C<sub>1-12</sub>亚烷基，C<sub>2-12</sub>亚链烯基，或C<sub>2-12</sub>亚炔基，任一亚烷基、亚链烯基或亚炔基均被0-3个R<sub>3</sub>基团所取代；R<sub>6a</sub>独立地为H或成醚或成酯的基团；R<sub>6b</sub>独立地为H，氨基保护基或含羧基化合物的残基；R<sub>6c</sub>独立地为H或含氨基化合物的残基；W<sub>1</sub>为包含酸性氢的基团，被保护酸性基团，或包含酸性氢的基团的R<sub>6c</sub>酰胺；W<sub>2</sub>为包含碱性杂原子或被保护的碱性杂原子的基团，或碱性杂原子的R<sub>6b</sub>酰胺；W<sub>3</sub>为W<sub>4</sub>或W<sub>5</sub>；W<sub>4</sub>为R<sub>5</sub>或-C(O)R<sub>5</sub>,-C(O)W<sub>5</sub>,-SO<sub>2</sub>R<sub>5</sub>或-SO<sub>2</sub>W<sub>5</sub>；W<sub>5</sub>为碳环或杂环,其中W<sub>5</sub>独立地被0-3个R<sub>2</sub>基团所取代；W<sub>6</sub>为-R<sub>5</sub>,-W<sub>5</sub>,-R<sub>5a</sub>W<sub>5</sub>,-C(O)OR<sub>6a</sub>,-C(O)R<sub>6c</sub>,-C(O)N(R<sub>6b</sub>)<sub>2</sub>,-C(NR<sub>6b</sub>)(N(R<sub>6b</sub>)<sub>2</sub>),-C(NR<sub>6b</sub>)(N(H)(R<sub>6b</sub>)),-C(N(H)(N(R<sub>6b</sub>)<sub>2</sub>),-C(S)N(R<sub>6b</sub>)<sub>2</sub>，或-C(O)R<sub>2</sub>；和各m<sub>1</sub>独立地为整数0-2；但条件是不包括下列化合物：其中J<sub>1a</sub>为H，各J<sub>2</sub>为H,J<sub>2a</sub>为H且T<sub>1</sub>为-N(H)(Ac)和：E<sub>1</sub>为-CO<sub>2</sub>H或-CO<sub>2</sub>CH<sub>3</sub>，G<sub>1</sub>为-OBoc，和W<sub>6</sub>为Boc；E<sub>1</sub>为-CO<sub>2</sub>H或-CO<sub>2</sub>CH<sub>3</sub>，G<sub>1</sub>为-OH，和W<sub>6</sub>为H；E<sub>1</sub>为-CO<sub>2</sub>H,-CO<sub>2</sub>CH<sub>3</sub>或-CO<sub>2</sub>BnG<sub>1</sub>为-OH，和W<sub>6</sub>为Boc；E<sub>1</sub>为-CONH<sub>2</sub>，G<sub>1</sub>为-OH，和W<sub>6</sub>为Boc或H；E<sub>1</sub>为-CO<sub>2</sub>H或-CO<sub>2</sub>CH<sub>3</sub>，G<sub>1</sub>为OH，和W<sub>6</sub>为Bn；或E<sub>1</sub>为-CO<sub>2</sub>H或-CO<sub>2</sub>CH<sub>3</sub>,G<sub>1</sub>为-OH，和W<sub>6</sub>为-CH<sub>2</sub>CH(OH)CH<sub>2</sub>(OH)；其中Bn为苄基以及Boc为-CO<sub>2</sub>C(CH<sub>3</sub>)<sub>3</sub>。
地址	美国加利福尼亚州