发明名称 HETEROCICLOS BICICLICOS DISUSTITUIDOS COMO INHIBIDORES DE LA TROMBINA
摘要 SE REFIEREN A COMPUESTOS DE FORMULA Ra-A-Het-B-Ar-E, EN DONDE: Ra ES ALQUILO C1-C6, CICLOALQUILO C3-C7 (OPCIONALMENTE SUSTITUIDOS CON ALQUILO C1-C3 OPCIONALMENTE SUSTITUIDO CON COO o CON UN GRUPO TRANSFORMABLE IN VIVO EN UN COO); "A" ES CO o SO2 UNIDO CON LA PARTE DE BENZO, PIRIDO, PIRIMIDO, PIRAZINO, PIRIDAZINO o TIENO DEL RADICAL Het; "B" ES (CH2)2 UNIDO A UN O, S, SO, SO2, CO, NR1, EN DONDE R1 ES H o ALQUILO C1-C6; "E" ES CN o RbNH-C(=NH), EN DONDE Rb ES H, OH, ALQUILO C1-C3 O UN RADICAL SEPARABLE IN VIVO; Ar ES FENILENO o NAFTILENO (OPCIONALMENTE SUSTITUIDO CON F, Cl, Br, CF3, ALQUILO C1-C3 o ALCOXI C1-C3), TIENILENO, TIAZOLILENO, ENTRE OTROS; Het ES UN HETEROBICICLO; SON COMPUESTOS PREFERIDOS: N-FENIL-N-(HIDROXICARBONIL-ETIL)AMIDA DE ACIDO 1-METIL-2-[N-(4-AMIDINO-FENIL)-AMINOMETIL]-TIENO-[2,3-d]IMIDAZOL-5-IL-CARBOXILICO; N-(2-PIRIDIL)-N-(HIDROXICARBONILMETIL)-AMIDA DE ACIDO 1-METIL-2-[N-(4-AMIDINO-FENIL)-AMINOMETIL]-BENCIMIDAZOL-5-IL-CARBOXILICO; N-(2-PIRIDIL)-N-(HIDROXICARBONILMETIL)-AMIDA DE ACIDO 1-METIL-2-[N-(4-AMIDINO-2-METOXI-FENIL)-AMINOMETIL]-BENCIMIDAZOL-5-IL-CARBOXILICO. TAMBIEN SE REFIERE A SUS PROCEDIMIENTOS DE PREPARACION. LOS COMPUESTOS DE FORMULA Ra-A-Het-B-Ar-E ACTUAN INHIBIENDO LA TROMBINA Y LAS ENZIMAS SERINA-PROTEASAS INVOLUCRADAS EN EL PROCESO DE COAGULACION; SIENDO USADOS COMO TROMBOLITICO
申请公布号 PE121699(A1) 申请公布日期 1999.12.08
申请号 PE19980000030 申请日期 1998.01.15
申请人 BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA KG. 发明人 HENNING PRIEPKE;JEAN MARIE STASSEN;WOLFGANG WIENEN;UWE RIES;NORBERT HAUEL
分类号 C07D239/74;C07D277/82;A61K31/404;A61K31/4184;A61K31/4188;A61K31/425;A61K31/428;A61K31/437;A61K31/4439;A61K31/444;A61K31/454;A61K31/465;A61K31/498;A61K31/501;A61K31/506;A61K31/517;A61P7/02;A61P9/14;C07D209/08;C07D209/14;C07D235/06;C07D235/12;C07D235/14;C07D235/16;C07D235/28;C07D241/44;C07D277/64;C07D277/74;C07D401/12;C07D401/14;C07D403/12;C07D409/06;C07D409/14;C07D417/12;C07D471/04;C07D495/04;C07D513/04 主分类号 C07D239/74
代理机构 代理人
主权项
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