摘要 |
SE REFIEREN A COMPUESTOS DE FORMULA Ra-A-Het-B-Ar-E, EN DONDE: Ra ES ALQUILO C1-C6, CICLOALQUILO C3-C7 (OPCIONALMENTE SUSTITUIDOS CON ALQUILO C1-C3 OPCIONALMENTE SUSTITUIDO CON COO o CON UN GRUPO TRANSFORMABLE IN VIVO EN UN COO); "A" ES CO o SO2 UNIDO CON LA PARTE DE BENZO, PIRIDO, PIRIMIDO, PIRAZINO, PIRIDAZINO o TIENO DEL RADICAL Het; "B" ES (CH2)2 UNIDO A UN O, S, SO, SO2, CO, NR1, EN DONDE R1 ES H o ALQUILO C1-C6; "E" ES CN o RbNH-C(=NH), EN DONDE Rb ES H, OH, ALQUILO C1-C3 O UN RADICAL SEPARABLE IN VIVO; Ar ES FENILENO o NAFTILENO (OPCIONALMENTE SUSTITUIDO CON F, Cl, Br, CF3, ALQUILO C1-C3 o ALCOXI C1-C3), TIENILENO, TIAZOLILENO, ENTRE OTROS; Het ES UN HETEROBICICLO; SON COMPUESTOS PREFERIDOS: N-FENIL-N-(HIDROXICARBONIL-ETIL)AMIDA DE ACIDO 1-METIL-2-[N-(4-AMIDINO-FENIL)-AMINOMETIL]-TIENO-[2,3-d]IMIDAZOL-5-IL-CARBOXILICO; N-(2-PIRIDIL)-N-(HIDROXICARBONILMETIL)-AMIDA DE ACIDO 1-METIL-2-[N-(4-AMIDINO-FENIL)-AMINOMETIL]-BENCIMIDAZOL-5-IL-CARBOXILICO; N-(2-PIRIDIL)-N-(HIDROXICARBONILMETIL)-AMIDA DE ACIDO 1-METIL-2-[N-(4-AMIDINO-2-METOXI-FENIL)-AMINOMETIL]-BENCIMIDAZOL-5-IL-CARBOXILICO. TAMBIEN SE REFIERE A SUS PROCEDIMIENTOS DE PREPARACION. LOS COMPUESTOS DE FORMULA Ra-A-Het-B-Ar-E ACTUAN INHIBIENDO LA TROMBINA Y LAS ENZIMAS SERINA-PROTEASAS INVOLUCRADAS EN EL PROCESO DE COAGULACION; SIENDO USADOS COMO TROMBOLITICO |