作为K激动剂的吡咯烷基和吡咯啉基乙胺化合物

摘要

式(Ⅰ)化合物和其盐，其中A是卤素，羟基或类似物；虚线表示任选的双键，条件是，若虚线表示双键，则A不存在；Ar¹任选地取代的苯基或类似物；Ar²是芳基或杂芳基，选自苯基，萘基，吡啶基及类似物，该芳基或杂芳基被任选地取代；R¹是H，羟基，C_1－4烷基或类似物；R²和R³独立地选自：任选取代的C₁－C₇烷基、C₃－C₆环烷基；C₂－C₆链烯基，C－C₆炔基和类似物，或R²和R³连同其结合的氮形成任选地取代的吡咯烷，哌啶或吗啉环。这些化合物用作κ激动剂。

主权项

1．下式的化合物及其盐，其中：A是氢，卤素，羟基，C₁-C₆烷基，卤代C₁-C₆烷基，C₁-C₆烷氧基，卤代C₁-C₆烷氧基，氧代，OY其中Y是羟基保护基或不存在；虚线表示任选的双键，条件是，若虚线表示双键，则A不存在；Ar¹是任选地被一个或多个取代基取代的苯基，这些取代基选自卤素，羟基，C₁-C₄烷基，C₁-C₄烷氧基，C₁-C₄烷氧基-C₁-C₄烷氧基，CF₃，羧基-C₁-C₄烷氧基和C₁-C₄烷氧基-羰基-C₁-C₄烷氧基；Ar²是选自苯基，萘基，吡啶基，噻吩基，呋喃基，吡咯基和嘧啶基的芳基或杂芳基，该芳基或杂芳基任选地被一个或多个选自卤素，羟基，氨基，硝基，羧基，C₁-C₄烷基，C₁-C₄烷氧基，C₁-C₄烷基氨基，二C₁-C₄烷基氨基，卤代C₁-C₄烷基，C₁-C₄烷基硫代和磺酰甲基的取代基所取代；R¹是氢，羟基，C₁-C₄烷基，C₁-C₄烷氧基或OY，其中Y是羟基保护基；以及R²和R³各自选自氢，羟基，任选地被一个或多个羟基或卤素取代的C₁-C₇烷基，C₃-C₆环烷基，C₂-C₆烯基，C₂-C₆炔基，C₁-C₇烷氧基，任选被卤素取代的苯基，苯基C₁-C₇烷基，卤素取代的苯基C₁-C₇烷基，和(CH₂)nX-R⁴，其中n是1或2,X是O,NH或S而R⁴是C₁-C₃烷基，或者若Ar²是苯基，-Ar²-C(=O)-N(R²)-是邻苯二甲酰亚胺基而R³是C₁-C₇烷基，或者R²和R³连同其结合的氮原子一起形成吡咯烷，哌啶或吗啉环，任选地被C₁-C₃烷基或卤素取代。