| 主权项 |
1.一种下式化合物 其中 -R1为氢;三氟甲基;或C1-C7-烷氧基; -R3及R4各自独立为-羟基C2-C7-烷基,其中羟基呈自 由态或为选自C1-C4烷基之基团所取代;四氢喃基 及四氢喃基; 或者 -R3及R4形成-(CH2)pX(CH2)q-; 或者 -R3及R4加上与其键结之碳形成视所需稠合的、饱 和的或不饱和的C3-C12烃环,其未经取代或为一或多 个C1-C7-烷基、一个酮基、一或二个羟基所取代,该 羟基系自由态或为选自下列基团所取代:C1-C4-烷基 、C1-C5-烷氧基-烷基,其中烷基是C1-C4,-羟基烷基, 其中烷基是C1-C4.甲醯基及(C1-C7)烷基羰基; -R5为C1-C7-烷氧基; -R6为胍基,其未经取代或为一或二个C1-C7-烷基所取 代;OR7基团;胺甲醯基,其为R'6及R"6基团所取代;SO2R'7 基团;COR'7基团;NR8R9基团;或CO-NH-CR10R'10-COR12基团; -R'6及R"6各自独立为氢;C1-C7烷基,其未经取代或为 一或多个卤或为R'''6所取代;C3-C7环烷基;咯啶-1- 基;或者R'6及R"6加上与其键结之氮原子形成咯啶 基,其为胺甲醯基所取代; -R'''6是C1-C7-烷氧基;胺甲醯基,其为自由态或为一 或二个C1-C7-烷基所取代;氰基;苯基;四氢喃基;或 金刚烷基; -R7是C1-C7-烷基;或-胺甲醯基C1-C7-烷基,其系自由 态或为一或二个C1-C7-烷基所取代; -R'7是咯啶基,其为R""7基团所取代; -R""7是羧基,其为C1-C7-烷基所酯化; -R8及R9各自独立为氢;或C1-C7-烷基;R9也可是C3-C8-链 烯;胺甲醯基,其未经取代或为R14及R'14所取代;或硫 胺甲醯基,其未经取代或为R14及R'14所取代; 或者 -R8与R9加上与其键结之氮原子形成乙内醯、N-甲 基乙内醯、或杂环,选自:咯-1-基,3-咯-1 -基,咯啶-1-基或异-2-基; -R10及R'10为氢; -R12是胺基,其未经取代或为一或二个C1-C7-烷基所 取代; -R14及R'14各自独立为C1-C7-烷基,其未经取代或为R15 所取代;或C3-C7-环烷基;或者 -R14及R'14加上与其键结之氮原子形成杂环,选自:吗 福、硫吗福、六氢、叮啶、咯啶、 六氢啶及全氢氮杂草,该杂环可未经取代或为一 或多个甲基、一个苯基或一个胺基所取代,该胺基 呈自由态或携有保护基; -R15是啶基、羟基、胺基,该胺基呈自由态或为 一或二个C1-C7-烷基所取代,或羧基,其呈自由态或 为C1-C7-烷基所酯化; -p及q各自为整数,其总和可由3变化至6; -X是氧或S(O)n基团;且 -n是0.1或2; 限制条件为,当: -R1如上述定义; -R3及R4合而形成-(CH2)pX(CH2)q-,其中X是氧或硫; 或者 -R3及R4加上与之键结之碳,形成视所需稠合之饱和 或不饱和之C3-C10烃环,其未经取代或为一或多个C1- C7-烷基所取代;且 -R5为C1-C7-烷基; 则: -R6为胍基,其未经取代或为一或二个C1-C7-烷基所取 代;OR7基团;胺甲醯基,其为R'6及R"6基团所取代;COR'7 基团;或NR8R9基团; -R7为-胺甲醯基-C1-C7-烷基,其可为自由态或为一 或二个C1-C7烷基所取代; -R'6及R"6各自独立为C1-C7-烷基,其为一或多个卤素 或为R'''6所取代;C3-C7-环烷基;咯啶-1-基;或R'6及R" 6与其键结之氮原子形成咯啶基,其为胺甲醯基 所取代; -R'''6是C1-C7-烷氧基;胺甲醯基,其为自由态或为一 或二个C1-C7-烷基所取代;金刚烷基;或四氢喃基; -R'7为咯啶基,其为R""7为所取代; -R""7为羧基,其为C1-C7-烷基所酯化; -R8为氢或C1-C7-烷基; -R9为C3-C8-链烯;胺甲醯基,其为R14及R'14所取代;或硫 胺甲醯基,其为R14及R'14所取代; -或者R8与R9与其键结之氮原子形成乙内醯、N-甲 基乙内醯或杂环,系选自:咯-1-基,3-咯-1 -基,咯啶-1-基,及异-2-基; -R14及R'14各自独立为C1-C7-烷基,其为R15所取代;或C3- C7-环烷基; -或者R14及R'14与其键结之氮原子形成杂环,系选自: 吗福,硫吗福,六氢,叮啶,咯啶,六氢 啶,或全氢氮杂草,该杂环可未经取代,或经一或 多个甲基,一个苯基或一个胺基所取代,该胺基可 为自由态或携有保护基; -R15是啶基;羟基;胺基,其为自由态,或为一或二 个C1-C7-烷基所取代;或羧基,其为自由态,或为C1-C7- 烷基所酯化; 或者,当R1为5-乙氧基,R3及R4与其键结之碳原子形成 螺环己烷,且R5为2-甲氧基时,R6可为NR8R9,其中R8为氢 ,而R9为3-甲基吩-2-基羰基,经一个甲基及一个甲 氧基取代之胺甲醯基,或经一个甲基及一个羟基取 代之胺甲醯基; 及其盐类(适合时)。2.根据申请专利范围第1项之 式(I)化合物,其中R1是乙氧基,位于之5-位置。3 .根据申请专利范围第1或2项之式(I)化合物,其中R3 及R4加上与其键结之碳形成一个C3-C12烃环。4.根据 申请专利范围第3项之式(I)化合物,其中R3及R4加上 与其键结之碳形成环庚烷、金刚烷、三环[5.2.1.02. 6]癸-8-烯,二环[2.2.1]庚烷,二环[3.3.1]壬烷或环己烷, 其可未经取代或为一或二个C1-C7-烷基所取代。5. 根据申请专利范围第1项之式(I)化合物,其中R3及R4 加上与其键结之碳形成环己烷,为选自下列基团所 取代包括:甲氧基、乙氧基及2-甲氧基乙氧基。6. 根据申请专利范围第1项之式(I)化合物,其中R5是邻 甲氧基且R6在对位是选自下列之基团: -(六氢啶-1-基)羧醯胺基, -(2-氰基丙-2-基)羰基, -咯啶-1-基, -3,3-二乙基胍基及 -N',N'-二乙基硫基。7.一种制备根据申请专利范 围第1项式(I)化合物之方法,此方法包括: 1)使下式之苯磺醯基卤 其中 Hal是卤原子,较好是氯; R'5及RVI各代表如申请专利范围第1项之式(I)化合物 中R5及R6之定义,或者为选自下示者之R5及R6前驱体 基团: -氧基; -胺基; -羟基; -经(C1-C7)烷基酯化之-羧基(C1-C7)烷氧基; -苯氧基羧醯胺基; -重氮盐; -羧基; -(C1-C7)烷氧羰基; -氧羰基; -苯氧羰基; -硝基; -4-氯磺醯基苯甲醯胺基; -苯氧基硫羰基胺基;及 -卤磺醯基; 与下式3-位经二取代之1,3-二氢--2-酮反应 其中 R'1及R'2各代表如申请专利范围第1项之式(I)化合物 中R1及R2之定义,或者为选自下示者之R1及R2前驱体 基团: -氧基; -胺基; -羟基;及 -重氮盐; R'3及R'4各代表如申请专利范围第1项之式(I)化合物 中R3及R4之定义,或者为选自下示者之R3及R4前驱体 基团: -各自代表四氢喃基(C2-C7)烷基; -一起形成-(CH2)p-X-(CH2)q-,其中X为-NH-基团或硫原子; -一起形成三环[5.2.1.02.6]癸-8-烯; -一起形成饱和或不饱和(C3-C12)碳氢环,其可视情况 稠合,经下示基团所取代:环氧基; -一或二个羟基; -一或二个(C1-C5)烷氧基(C1-C4)烷氧基;或 -一或二个四氢喃氧基,或一或二个四氢喃氧 基; 2)若R'1=R1,R'2=R2,R'3=R3,R'4=R4,R'5=R5且RVI=R6,分离所生成 之式(I)化合物; 3)或者若R'1.R'2.R'3.R'4.R'5及RVI任一者分别为R1.R2.R3.R 4.R5及/或R6之前驱体基团,则1步骤所得化合物进行 接续处理以制备式(I)化合物,系将R'1.R'2.R'3.R'4.R'5 及RVI任一基团分别转化成R1.R2.R3.R4.R5及R6;及 4)若适合,将所得到之式(I)化合物转化成其盐之一 。8.一种用于治疗或预防各种血管收缩素依赖性 或催产素依赖性病症之药学组成物,其含有根据申 请专利范围第1至6项中任一项之化合物为活性成 份。 |
