发明名称 | 吡唑并嘧啶和吡唑并三嗪 | ||
摘要 | 本发明涉及如右下通式的吡唑并嘧啶和吡唑并三嗪和其药用盐。出人意料地,这些化合物对5HT-6受体具有选择性亲和力。因而它们适合于治疗和预防中枢神经疾病,例如,精神病,精神分裂症,躁狂抑郁症,抑郁症,神经病,记忆减退,帕金森氏病,肌萎缩性侧索硬化,阿尔茨海默氏疾病和亨廷顿氏舞蹈病。 | ||
申请公布号 | CN1236780A | 申请公布日期 | 1999.12.01 |
申请号 | CN99105964.6 | 申请日期 | 1999.03.11 |
申请人 | 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司 | 发明人 | M·伯斯;C·里莫;H·斯塔德勒 |
分类号 | C07D487/04;A61K31/505;A61K31/53;//C07D487/04,231:00,239:00 | 主分类号 | C07D487/04 |
代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人 | 吴亦华 |
主权项 | 1.如下通式的化合物和其药用盐<img file="A9910596400021.GIF" wi="941" he="361" />其中 R<sup>1</sup>表示被一个或多个低级烷基,卤素,低级烷氧基任选取代的苯基,甲苯基, 吡啶基,萘基或噻吩基; R<sup>2</sup>表示氢,低级烷基,低级烷硫基或羟基-低级烷氧基; R<sup>3</sup>表示氨基,低级烷基氨基,二低级烷基氨基,任选地被一个或多个低级烷 基,苄基,苯基或羟基-低级烷基取代的哌嗪基,吗啉基,咪唑 基,(CH<sub>3</sub>)<sub>2</sub>N(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>NH-,(CH<sub>3</sub>)<sub>2</sub>N(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>O-或吗啉基-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>O-,其中n表示2或3; R<sup>4</sup>表示氢,低级烷基或羟基-低级烷基; R<sup>5</sup>表示氢,卤素,低级烷基,C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>-环烷基,低级烷基-低级烷氧基,羟基-低级 烷基-低级烷氧基,(CH<sub>3</sub>)<sub>2</sub>N(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>NH-,哌嗪基,任选地被低级烷基取代,甲基-哌 嗪基,任选地被低级烷基取代,吗啉基,甲基吗啉基,二-低级烷基氨基或二-低 级烷基氨基-低级烷基,或 R<sup>4</sup>和R<sup>5</sup>一起表示基团-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>-或-CH<sub>2</sub>-S-CH<sub>2</sub>-,m=3或4。 | ||
地址 | 瑞士巴塞尔 |