发明名称 2-CYANIMINOIMIDAZOLE DERIVATIVES - PDE IV INHIBITORS
摘要 <p>Изобретението се отнася до 2-цианиминоимидазоловипроизводни с формула@@до техни N-оксидни форми, фармацевтично приемливи соли и стереохимично изомерни форми. Съединенията имат PDE IV- и цитокининхибираща активност. Във формулата всеки от R1 и R2 независимо един от друг е водород; С1-6 алкил; дифлуорметил; трифлуорметил; С3-6 циклоалкил; наситен 5-, 6- или 7-членен хетероцикъл, съдържащ един или два хетероатома, избрани от кислород, сяра или азот; инданил; 6,7-дихидро-5Н-циклопентапиридинил; бицикло[2.2.1]-2-хептенил; бицикло[2.2.1]-хептанил; С1-6 алкилсулфонил; арилсулфонил; заместен С1-10 алкил; R3 е водород, халоген или С1-6 алкилокси; R4е водород; халоген; С1-6 алкил; трифлуорметил; С3-6 циклоалкил; карбоксил; С1-4 алкилоксикарбонил; С3-6 циклоалкиламинокарбонил; арил; Het1; заместенС1-6 алкил; или R4 е -O-R7 или -NH-R8; R5 е водород, халоген, хидрокси, С1-6 алкил или С1-6 алкилокси; R6 е водород или С1-4 алкил; или R4 и R6, или R4 и R5, взети заедно, могат да образуват двувалентен радикал; -A-B- е -CR10=CR11- или -CR10-CR11-;L е водород; С1-6 алкил; С1-6 алкилкарбонил; С1-6алкилоксикарбонил; заместен С1-6 алкил; С3-6 алкенил; заместен С3-6 алкенил; пиперидинил; заместенпиперидинил; С1-6 алкилсулфонил или арилсулфонил. Изобретението се отнася също до методи за получаване на посочените съединения, до фармацевтични състави, които ги съдържат, до използването им като лекарствени средства и до метода за производство на лекарствени средства.</p>
申请公布号 BG103220(A) 申请公布日期 1999.11.30
申请号 BG19990103220 申请日期 1999.03.01
申请人 JANSSEN PHARMACEUTICA N.V. 发明人 FREYNE, EDDY J.;FERNANDEZ-GADEA, FRANCISCO J.;ANDRES-GIL, JOSE I.
分类号 C07D233/44;A61K31/00;A61K31/415;A61K31/4164;A61K31/4168;A61P11/00;A61P11/06;A61P29/00;A61P37/00;A61P37/08;C07D233/48;C07D233/88;C07D405/12;(IPC1-7):C07D233/44 主分类号 C07D233/44
代理机构 代理人
主权项
地址