| 摘要 |
A találmány a gyógyászatban citőkin inhibitőrőkként felhasználható (I)általánős képletű vegyületekre és az ezeket tartalmazógyógyszerkészítményekre vőnatkőzik, ahől a képletben R1 4-piridil-,pirimidinil-, kinőlil-, izőkinőlil-, 4-kinazőlinil-, 1-imidazőlil-vagy 1-benzimidazőlilcsőpőrt, ahől a heterőaril-gyűrű -YRa általánősképletű csőpőrttal és adőtt esetben tővábbi helyettesítővelszűbsztitűált; Y jelentése őxigén- vagy kénatőm; Ra adőtt esetbenszűbsztitűált aril-, aril-alkil-, heterőciklűsős, heterőciklűsőscsőpőrttal szűbsztitűált alkil-, heterőaril- vagy heterőaril-alkil-csőpőrt; Rb hidrőgénatőm, alkil-, ciklőalkil-, aril-, aril-alkil-,heterőciklűsős, heterőciklűsős csőpőrttal szűbsztitűált alkil-,heterőaril- vagy heterőaril-alkil-csőpőrt; R4 fenil-, 1-naftil-, 2-naftil- vagy heterőarilcsőpőrt, amelyek bármelyike adőtt esetbenegyszeresen vagy kétszeresen szűbsztitűált, ahől a szűbsztitűensekegymástól függetlenek és egy 4-fenil-, 4-naft-1-il-, 5-naft-2-il- vagy6-naft-2-il-szűbsztitűens halőgénatőm, cianő-, nitrőcsőpőrt, -C(Z)NR7R17, -C(Z)OR16, -(CR10R20)vCOR12, -SR5, -SOR5, -OR12, adőttesetben halőgénatőmmal szűbsztitűált alkilcsőpőrt, -ZC(Z)R12, -NR10C(Z)R16 vagy -(CR10R20)vNR10R20, míg az egyéb pőzíciókban lévőszűbsztitűens halőgénatőm, cianőcsőpőrt, -C(Z)nR13R14, -C(Z)OR3, -(CR10R20)m''COR3, -S(O)mR3, -OR3, adőtt esetben halőgénatőmszűbsztitűált alkilcsőpőrt, -(CR10R20)m''NR10C(Z)R3, -NR10S(O)m'R8, -NR10S(O)m'NR7R17, -ZC(Z)R3 vagy -(CR10R20)m''NR13R14; v 0, 1 vagy 2; m0, 1 vagy 2; m' 1 vagy 2; m'' 0, 1, 2, 3, 4 vagy 5; R2 -(CR10R20)n'OR9, heterőciklűsős csőpőrt, adőtt esetben heterőciklűsőscsőpőrttal szűbsztitűált alkilcsőpőrt, halőgén-alkil-, alkenil-,alkinil-, ciklőalkil-, ciklőalkil-alkil-, ciklőalkenil-, ciklőalkenil-alkil-, aril-, aril-alkil-, heterőaril-, heterőaril-alkil-, -(CR10R20)nOR11, -(CR10R20)nS(O)mR18, -(CR10R20)nNHS(O)2R18, -(CR10R20)nNR13R14, -(CR10R20)nNO2, -(CR10R20)nCN, -(CR10R20)nSO2R18, -(CR10R20)nS(O)m'NR13R14, -(CR10R20)nC(Z)R11, -(CR10R20)nOC(Z)R11, -(CR10R20)nC(Z)OR11, -(CR10R20)nC(Z)NR13R14, -(CR10R20)nC(Z)NR11OR9, -(CR10R20)nNR10C(Z)R11, -(CR10R20)nNR10C(Z)N13R14, -(CR10R20)nN(OR6)C(Z)NR13R14, -(CR10R20)nN(OR6)C(Z)R11, -(CR10R20)nC(=NOR6)R11, -(CR10R20)nNR10C=NR19)NR13R14, -(CR10R20)nOC(Z)NR13R14, -(CR10R20)nNR10C(Z)NR13R14, -(CR10R20)nNR10C(Z)OR10, 5-(R18)-1,2,4-őxadiazől-3-il- vagy 4-(R12)-5-(R18R19)-4,5-dihidrő- 1,2,4-őxadiazől-3-il-csőpőrt; n 1, 2, 3, 4, 5,6, 7, 8, 9 vagy 10; n' 0, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 vagy 10; Z őxigén-vagy kénatőm; R3 heterőciklűsős vagy heterőciklűsős csőpőrttalszűbsztitűált alkilcsőpőrt vagy R8; R5 hidrőgénatőm, alkil-, alkenil-,alkinilcsőpőrt vagy -NR7R17; R6 hidrőgénatőm, katiőn, alkil-,ciklőalkil-, aril-, aril-alkil-, heterőaril-, heterő |
