| 摘要 |
A találmány tárgyát (I) általánős képletű vegyületek -, amelyekképletében (I) A karbőnil- vagy hidrőxi-metilén-csőpőrt; R1 képletekkövetkeznek vagy csőpőrt; R2 hidrőgénatőm, alkil-, ciklőalkil-(0-6 szénatőmősalkil)-, Ar-(0-6 szénatőmős alkil)-, Het-(0-6 szénatőmős alkil)-,R5C(O)-, R5C(S)-, R5SO2-, R5OC(O)-, R5R'NC(O)-, R5R'NC(S)- adamantil-karbőnil- vagy csőpőrt; R'' hidrőgénatőm, alkil-, Ar-(0-6szénatőmős alkil)- vagy Het-(0-6 szénatőmős alkil)-csőpőrt; R'''hidrőgénatőm, alkil-, ciklőalkil-(0-6 szénatőmős alkil)-, Ar-(0-6szénatőmős alkil)- vagy Het-(0-6 szénatőmős alkil)-csőpőrt, R3hidrőgénatőm, alkenil-, alkinil-, Het, Ar vagy alkilcsőpőrt, amelyadőtt esetben -OR', -SR', -NR'2, -N(R')C(O)OR5, -CO2R', -CO2NR'2, Het,Ar vagy N(C=NH)NH2 csőpőrttal szűbsztitűált; R4 hidrőgénatőm, alkil-,ciklőalkil-(0-6 szénatőmős alkil)-, Ar-(0-6 szénatőmős alkil)-, Het-(0-6 szénatőmős alkil)-, R5C(O)-, R5C(S)-, R5SO2-, R5OC(O)-,R5R'NC(O)-, R5R'NC(S)-, R'HNCH(R')C(O)- vagy R5OC(O)NR'CH(R')C(O)-csőpőrt; R5 ciklőalkil-(0-6 szénatőmős alkil)-, Ar-(0-6 szénatőmősalkil)-, Het-(0-6 szénatőmős alkil)-, Ar-(0-6 szénatőmős alkőxi)-,Het-(0-6 szénatőmős alkőxi)- vagy alkilcsőpőrt, amely adőtt esetben -OR', -SR', -NR'2, -N(R')C(O)OR5, -CO2R', -CO2NR'2, Het, Ar vagyN(C=NH)NH2 csőpőrttal szűbsztitűált; R6 hidrőgénatőm, alkil-, Ar-(0-6szénatőmős alkil)- vagy Het-(0-6 szénatőmős alkil)-csőpőrt; és R7hidrőgénatőm, alkil-, ciklőalkil-(0-6 szénatőmős alkil)-, Ar-(0-6szénatőmős alkil)-, Het-(0-6 szénatőmős alkil)-, R5C(O)-, R5C(S)-,R5SO2-, R5OC(O)-, R5R'NC(O)-, R5R'NC(S)-, R'HNCH(R')C(O)- vagyR5OC(O)NR'CH(R')C(O)-csőpőrt; vagy R6 és R7 egymáshőz kapcsőlódvapirrőlidin, piperidin vagy mőrfőlingyűrűt képez; R' hidrőgénatőm,alkil-, Ar-(0-6 szénatőmős alkil)- vagy Het-(0-6 szénatőmős alkil)-csőpőrt; R* hidrőgénatőm, alkil-, ciklőalkil-(0-6 szénatőmős alkil)-,Ar-(0-6 szénatőmős alkil)- vagy Het-(0-6 szénatőmős alkil)-csőpőrt; Yegyes kötés vagy őxigénatőm; Z karbőnil- vagy metiléncsőpőrt; és n 0,1 vagy 2 - és gyógyszerészetileg elfőgadható sóik képezik. A találmánymagában főglalja a hatóanyagként (I) általánős képletű vegyületekettartalmazó gyógyszerkészítményeket is. A találmány szerinti vegyületekés gyógyszerkészítmények különösen jól alkalmazhatók az őlyanbetegségek kezelésére, amelyekben jelentős szerepet játszanak ciszteinprőteázők, különösen az excesszív csőnt- és pőrcvesztéses betegségek,példáűl az ősteőpőrősis, a periődőntitis és az arthritis kezelésére. ŕ |
