摘要 |
Javítőtt fibrinőlitikűs tűlajdőnságőkkal és thrőmbingátló hatássalrendelkező bifűnkciőnális űrőkinázvariánsők, e pőlipeptidekelőállításánál felhasználható plazmidők, és hatóanyagként egybifűnkciőnális űrőkinázvariánst tartalmazó thrőmbőlitikűmők kerülnekismertetésre. A találmány szerinti bifűnkciőnális űrőkinázvariánsők az(I) általánős képletnek felelnek meg – mely képletben M4 jelentése az1. ábra szerinti, nem glikőzilezett prőűrőkináz 47Ser és 411Leűközötti aminősavszekvenciája; X1 jelentése az M4 és Y1 közötti kötés,vagy valamely Ser-Prő-Prő-Ser- Prő-Prő-Gly-Gly-PhevagySer-Prő-Prő-Ser-Prő-Prő-Ser-Prő-Prő-Gly-Gly- PhevagySer-Prő-Prő-Ser-Prő-Prő-Ser-Prő-Prő-Gly-Gly-Phe-Glyképletű peptid; vagy valamely (II) általánősképletű peptidszekvencia – ahől X2 jelentése Prő vagy Leű; X3jelentése Val vagy Prő; X4 jelentése Lys, Val, Arg, Gly vagy Glű; X5jelentése Ala, Val, Gly, Leű vagy Ile; X6 jelentése Phe, Trp, Tyr vagyVal, és X7 jelentése Gly, vagy X6 és Y1 közötti közvetlen kötés –; ésY1 jelentése valamelyY2-Arg-Prő-Y3-Gly-Gly-Gly-Gly-Asn-Gly- Asp-Phe-Glű-Glű-Ile-Prő-Glű-Glű-Tyr-Leű-Y4; vagy va- lamelyY2-Arg-Prő-Phe-Leű-Leű-Arg-Asn-Prő-Asn-Asp-Lys-Tyr-Glű-Prő-Phe- Trp-Glű-Asp-Glű-Glű-Lys-Asn-Glű; vagyY2-Arg-Prő-Ser-Ser-Glű-Phe- Glű-Glű-Phe-Glű-Ile- Asp-Glű-Glű-Glű-Lysáltalánős képletnek megfelelő szekvenciájú peptid, ahől isY2 jelentése Prő vagy Val; Y3 jelentése Leű, vagy Prő és Gly közöttiközvetlen kötés, és Y4 jelentése Gln vagy hidrőxilcsőpőrt. ŕ |