发明名称 芳基或杂芳基取代的联苯基衍生物以及含有它们的药物和化妆品组合物
摘要 式(Ⅰ)化合物和式(Ⅰ)化合物的盐:其中:Ar特别代表选择性被烷基或羧基取代的芳基或杂芳基,R<SUB>2</SUB>和R<SUB>3</SUB>特别代表H或烷基,或R<SUB>2</SUB>和R<SUB>3</SUB>一起形成5-或6-员环,R<SUB>4</SUB>和R<SUB>5</SUB>特别代表H或卤素,R<SUB>6</SUB>特别代表H或低级烷基。这些化合物能够特别用于治疗与角质化病症有关的皮肤病和消除皮肤老化。
申请公布号 CN1236354A 申请公布日期 1999.11.24
申请号 CN98801174.3 申请日期 1998.08.21
申请人 格德马研究院 发明人 琼·米歇尔·贝尔纳东;菲利普·内东塞勒
分类号 C07C65/17;C07C65/26;C07C69/94;A61K31/19;A61K31/235 主分类号 C07C65/17
代理机构 隆天国际专利商标代理有限公司 代理人 徐金国
主权项 1.芳基或杂芳基取代的联苯基化合物,其特征在于它们相当于下列通式(Ⅰ):<img file="A9880117400021.GIF" wi="832" he="369" />其中:Ar代表芳基或杂芳基,它们选自:<img file="A9880117400022.GIF" wi="740" he="205" />和<img file="A9880117400023.GIF" wi="267" he="131" />Z是O或S,R<sub>1</sub>代表-CH<sub>3</sub>、-CH<sub>2</sub>-OH、-OR<sub>8</sub>或-COR<sub>9</sub>,R<sub>2</sub>和R<sub>3</sub>可以相同或不同,代表H、直链或支链C<sub>1</sub>-C<sub>15</sub>烷基、环烷基、-ZR<sub>10</sub>或聚醚基团,R<sub>2</sub>和R<sub>3</sub>至少其中之一代表直链或支链C<sub>1</sub>-C<sub>15</sub>烷基,或R<sub>2</sub>和R<sub>3</sub>一起形成5-或6-员环,选择地被至少一个甲基取代和/或选择地插入氧或硫原子或插入SO或SO<sub>2</sub>基团,R<sub>4</sub>代表H、卤原子、直链或支链C<sub>1</sub>-C<sub>20</sub>烷基、-OR<sub>10</sub>、-OCOR<sub>11</sub>或聚醚基团,R<sub>5</sub>代表H、卤原子、直链或支链C<sub>1</sub>-C<sub>20</sub>烷基、-OCOR<sub>11</sub>、-OR<sub>12</sub>、单或多羟基烷基、-NO<sub>2</sub>、<img file="A9880117400024.GIF" wi="369" he="98" />-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-NHCOCH<sub>3</sub>、-CH=CH-COR<sub>13</sub>、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>COR<sub>13</sub>、n是0-6,-O-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>COR<sub>13</sub>、-O-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>OH、m是1-12,选择取代的芳基、选择取代的芳烷基、选择取代的杂芳基、聚醚基团或-(CH<sub>2</sub>)-聚醚基团,R<sub>6</sub>代表H、低级烷基或-OR<sub>10</sub>,R<sub>7</sub>代表H、卤原子、直链或支链C<sub>1</sub>-C<sub>20</sub>烷基、-OR<sub>10</sub>或-OCOR<sub>11</sub>或聚醚基团,R<sub>8</sub>代表H、低级烷基或-COR<sub>11</sub>,R<sub>9</sub>代表H、低级烷基、-OR<sub>14</sub>或<img file="A9880117400031.GIF" wi="125" he="98" />R<sub>10</sub>代表H或低级烷基,R<sub>11</sub>代表低级烷基,R<sub>12</sub>代表H、直链或支链C<sub>1</sub>-C<sub>20</sub>烷基、单或多羟基烷基、或选择取代的芳基或芳烷基,R<sub>13</sub>代表H、低级烷基、-OR<sub>10</sub>、芳基或<img file="A9880117400032.GIF" wi="125" he="96" />R<sub>14</sub>代表H、烷基、直链或支链C<sub>1</sub>-C<sub>20</sub>烷基、烯基、单或多羟基烷基、选择取代的芳基或芳烷基、或糖残基,r′和r″可相同或不同,代表H、OH、低级烷基、单或多羟基烷基、选择取代的芳基、氨基酸残基或肽残基、或r′和r″一起形成杂环,和当R<sub>1</sub>代表羧酸官能团时,式(Ⅰ)化合物的盐以及所述式(Ⅰ)化合物的旋光和几何异构体。
地址 法国瓦尔博奈