氨基吡啶类化合物及其制法和用途及含它们的药物组合物

摘要

本发明涉及新的通式Ⅰ的４－氨基吡啶类化合物及其水物、溶剂化物和生理上允许的盐以及这些化合物的旋光体、外消旋体和非对映体的混合物；其中各取代基的定义参见说明书；本发明还涉及上述化合物的制备方法，含有这些化合物的药剂以及这些化合物在药剂制备中的用途。

主权项

1、通式Ⅰ的4-氨基吡啶类化合物或其水合物、溶剂化物或生理上允许的盐或者这些化合物的旋光体、外消旋体或非对映体的混合物：(Ⅰ)其中：R¹表示R⁶-SO-NR⁷-、R⁶-SO₂-NR⁷-、R⁶-NR⁷-SO-、R⁶-NR⁷-SO₂-、R⁶-SO-O-、R⁶-SO₂-O-、R⁶-O-SO-或R⁶-O-SO₂-基团，R²表示氢、卤原子、氰基、烷基、烷氧基或卤代烷基，X表示氧原子、硫原子或NH基团，R³和R⁴可相同或不同且表示氢原子或烷基，R⁵表示氢原子、烷基或芳烷基，R⁶表示烷基、环烷基、芳基、杂芳基、芳烷基或杂芳烷基，其中芳基或杂芳基可被下列基团取代一次或几次：硝基、卤素、腈基、羟基、氨基、羧基、烷氧羰基、链烯氧羰基、链炔氧羰基、芳烷氧羰基、烷基、环烷基、链烯基、链炔基、氰基烷基、烷氧基、链烯氧基、链炔氧基、芳烷氧基、氰基烷氧基、烷硫基、烷基亚磺酰基、烷基磺酰基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、芳烷基氨基、二芳烷基氨基、烷基磺酰基氨基、烷基羰基氨基、甲酰基氨基、氨基羰基、烷基氨基羰基、二烷基氨基羰基，或被一个或几个基团-Y-CO₂R⁸、-S-Y-CO₂R⁸、-O-Y-CO₂R⁸、-NH-Y-CO₂R⁸、-S-Y-CONR⁸R⁹、-O-Y-CO-NR⁸R⁹或-NH-Y-CONR⁸R⁹取代，其中烷基、链烯基或链炔基片段可被卤素、羟基、烷氧基、烷基羰氧基、氨基或羧基取代一次或几次，R⁷表示氢原子、烷基、环烷基、链烯基或链炔基其中这些基团可被卤素、羟基、烷氧基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、羧基、烷基羰基或烷氧羰基取代一次或几次，或者R⁷表示烷氧羰基、氰基烷基、杂芳基、芳基、芳烷基或杂芳烷基其中芳基或杂芳基可被下列基团取代一次或几次：卤素、腈基、烷基、链烯基、链炔基、卤代烷基、烷氧基、链烯氧基、链炔氧基、烷硫基、烷基亚磺酰基、烷基磺酰基、卤代烷氧基、羟基、羧基、羟基烷基、羧基烷基、烷氧羰基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、烷基磺酰基氨基、烷基羰基氨基、甲酰基氨基、氨基羰基或苯基，或者R⁷表示-Y-CO₂R⁸或-Y-CONR⁸R⁹基团，Y表示直链或支链亚烷基，R⁸或R⁹可相同或不同且表示氢原子、芳烷基、环烷基或烷基，它们可被卤素、羟基、烷氧基、烷基羰氧基、氨基或羧基取代一次或几次；所述的烷基、亚烷基、烷氧基和烷硫基均为含1-6个碳原子的直链或支链基团；所述的链烯基、链炔基、链烯氧基和链炔氧基均为含2-6个碳原子的直链或支链基团；所述的环烷基是含3-7个碳原子的环；所述的芳基含有6-14个碳原子；所述的杂芳基为含有选自氮、氧和硫的杂原子的单环、双环或三环芳基。