取代的N－[(氨基亚氨基甲基或氨甲基)苯基]丙基酰胺

摘要

本发明涉及抑制凝血因子Xa的式Ⅰ化合物,含有该化合物的药物组合物以及该化合物用于治疗可通过施用凝血因子Xa的抑制剂而得以缓解的适应症患者的用途。

主权项

1．式Ⅰ化合物或者其可药用盐、溶剂化物或前药：是单键或双键；R_a是氢、羟基或氨基；R₁和R₂是氢或一起是=NR₉；R₃是氢、-COR₂R₆、-C(O)R₆、-CONR₆R₆、-CH₂OR₇或-CH₂SR₇；R₄是氢、烷基、Q-烷基或硫杂环基，或者是下式的基团或R₅是烷基、链烯基、炔基、环烷基、环烯基、杂环基、杂环烯基、稠合芳基环烷基、稠合杂芳基环烷基、稠合芳基环烯基、稠合杂芳基环烯基、稠合芳基杂环基、稠合杂芳基杂环基、稠合芳基杂环烯基、稠合杂芳基杂环烯基、芳基、稠合环烯基芳基、稠合环烷基芳基、稠合杂环基芳基、稠合杂环烯基芳基、杂芳基、稠合环烷基杂芳基、稠合环烯基杂芳基、稠合杂环烯基杂芳基、稠合杂环基杂芳基、芳烷基、杂芳烷基、芳链烯基、杂芳链烯基、芳炔基或杂芳炔基；R₆是氢或低级烷基；R₇是氢、低级烷基、Ar(低级烷基)、低级酰基、芳酰基或杂芳酰基；R₈是氢或低级烷基；R₉是氢、R₁₀O₂C-、R₁₀O-、HO-、氰基、R₁₀CO-、HCO-、低级烷基、硝基或Y^1aY^2aN-；R₁₀是烷基、芳烷基或杂芳烷基；Y^1a和Y^2a独立地是氢或烷基；A和B是氢或一起是一个键；Q是R₇O-或R₇S-或Y¹Y²N-；Y¹和Y²独立地是氢、烷基、芳基和芳烷基，或者Y¹和Y²中的一个是酰基或芳酰基，Y¹和Y²中的另一个是氢、烷基、芳基或芳烷基；Ar是芳基或杂芳基；并且n是0、1或2。