发明名称 2-取代吡啶类的钯催化的乙烯取代反应及所用中间体
摘要 本发明公开了制备取代的吡啶衍生物的改良方法和用于该方法的中间体。在所述的方法中,有机钯衍生物被用作催化剂。
申请公布号 CN1046709C 申请公布日期 1999.11.24
申请号 CN94192599.4 申请日期 1994.06.20
申请人 史密丝克莱恩比彻姆有限公司 发明人 P·W·塞尔德雷克;L·C·包林;P·W·比克尔
分类号 C07D213/65;A61K31/44 主分类号 C07D213/65
代理机构 中国专利代理(香港)有限公司 代理人 杨九昌
主权项 1.一种制备式(Ⅰ)化合物或其盐或N-氧化物的方法:<img file="C9419259900021.GIF" wi="440" he="297" />其中R<sup>1</sup>是氢、苄基或式(A)基团<img file="C9419259900022.GIF" wi="317" he="214" />其中n是1至20,和R<sup>5</sup>是氢、C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>1-6</sub>烷氧基或三氟甲基;R<sup>2</sup>和R<sup>3</sup>独立地是氢或C<sub>1-6</sub>烷基;R<sup>4</sup>是氰基或CO<sub>2</sub>R<sup>6</sup>,其中R<sup>6</sup>是氢或C<sub>1-6</sub>烷基;和点线代表任选的双键;该方法包括在有机钯催化剂存在下,将式(Ⅱ)化合物与式(Ⅲ)化合物或其盐偶合<img file="C9419259900031.GIF" wi="350" he="307" />其中R<sup>1</sup>的定义同式(Ⅰ)中的定义,R<sup>7</sup>是卤素、OTf或OSO<sub>2</sub>Ar,其中Ar是任意取代的芳基,<img file="C9419259900032.GIF" wi="133" he="303" />其中R<sup>2</sup>、R<sup>3</sup>和R<sup>4</sup>的定义如在式(Ⅰ)中所述;以及然后可任意选择地:●将得到的式(Ⅰ)化合物转化成另一式(Ⅰ)化合物;●形成盐或N-氧化物。
地址 英国英格兰