| 主权项 |
1.一种化合物,其系选自下式3-(3-羟基-4-甲氧基)- 7-亚甲基-1-乙烯基-2,3,3a,4,7,7a-六氢-4-酮: 及下式3-(3-羟基-4-甲氧基)-4-羟基-7-甲基-1-乙烯 氢: 及其立体异构物形式。2.根据申请专利范围第1项 之化合物,其系为3-(3-羟基-4-甲氧基)-7-亚甲基-1- 乙烯基-2,3,3a,4,7,7a-六氢-4-酮,具有下列特征: -比旋光率: []20(Na589)=-20.81.0 (二氯甲烷,c=0.5) []20(Hg436)=-321.2 (二氯甲烷,c=0.5) -红外光谱图:主要特征吸收带在3400,3070,2925,2840, 1660,1580,1500,1435,1270,1125及1025公分-1。 -质谱(DCINH3):328(M+NH4)+ (EI):311(M+NH4=OH)+ -质子核磁共振光谱(600MHz;CDCl3;以ppm表示):6.99(d,J =9Hz,1H);6.80(d,J=2Hz,1H);6.77(d,J=8Hz,1H);6.69(dd,J=2及8Hz,1H) ;5.94(d,J=9Hz,1H);5.78(m,1H);5053(s,1H);5.32(m,2H);4.98(d,J=10Hz ,1H);4.95(d,J=17Hz,1H);3.88(s,3H);3.07(m,1H);2.88(dd,J=6及8Hz,1 H);2.80(t,J=8及8Hz,1H);2.62(m,1H);2.51(m,2H);1.74(m,1H);1.58(m, 1H)。3.根据申请专利范围第1项之化合物,其系为3-( 3-羟基-4-甲氧基)-4-羟基-7-甲基-1-乙烯氢,具有 下列特征: -比旋光率: []20(Na589)=+32.31.3 (二氯甲烷,c=0.5) []20(Hg436)=+751.8 (二氯甲烷,c=0.5) -红外光谱图:主要特征吸收带在3419,3074,1635,1592, 1495,1271,1126及1029公分-1。 -质谱(DCINH3):328(M+NH4)+ (EI):310(M)+ -质子核磁共振光谱(600MHz;CDCl3;以ppm表示;偶合常 数J以HZ表示):1.95(m,1H);2.05(m,1H);2.18(s,3H);2.62(d,J=8及 13,1H);3.16(dd,J=6及13,1H);3.58(m,1H);3.83(m,1H);3.88(m,1H);4. 25(s,1H);4.98(d,J=8,1H);5.01(d,J=16,1H);5.58(s,1H);5.78(dd,J=8 及16,1H);6.53(d,J=7,1H);6.69(dd,J=7及1,1H);6.79(d,J=7,1H);6.82 (dd,J=1,1H);6.85(d,J=7,1H)。 -紫外光谱: max=282毫微米(=4650);225毫微米(肩),207(=48800)(c =10.1克/立方公分;甲醇) max=282毫微米;225毫微米(肩);206毫微米(c=10.1毫克/ 立方公分;甲醇-氢氯酸) max=297毫微米(肩),288毫微米;243毫微米(肩);214毫 微米(c=10.1毫克/立方公分;甲醇-氢氧化钾)。4.一种 制备根据申请专利范围第1至3项中任一项化合物 之方法,此方法包括使用选自C1-4脂族醇类及C1-6脂 族醚类之溶剂萃取水车前植物至少一次,于浓缩后 ,将乾的萃取物溶于选自C5-8脂族烃类或C5-7环脂族 烃类之溶剂,该溶剂可视需要和C1-4合并,经分离 不溶物质后将如此获得的溶液浓缩,用层析技艺将 3-(3-羟基-4-甲氧基)-7-亚甲基-1-乙烯基-2,3,3a,4,7,7 a-六氢-4-酮或3-(3-羟基-4-甲氧基)-4-羟基-7-甲 基-1-乙烯氢从如此获得之萃取物中分离。5.一 种用于治疗肿瘤或白血病之医药组合物,其包含根 据申请专利范围第1至3项中任一项之化合物,单独 或和一或多种药学上可接受的稀释剂或佐剂合并 使用。6.根据申请专利范围第5项之医药组合物,其 中该组合物除了含根据申请专利范围第1至3项之 化合物外,进一步含一或多种具疗效的活性化合物 ,其选自抗肿瘤药剂、单株抗体、免疫疗剂、放射 疗剂、生物反应调节剂、化学疗剂、烷化剂、磺 酸烷酯、亚硝基、三氮烯、抗代谢物、生物硷 、表鬼臼毒素、抗生素、、铂配位复合物、经 取代、甲衍生物、肾上腺皮质抑制剂、荷尔 蒙及荷尔蒙拮抗剂。7.一种供治疗肿瘤或白血球 症之组合物,其中含根据申请专利范围第1至3项中 任一项之化合物。 |
