嘧啶－硫烷基或烷基醚化合物

摘要

本发明涉及式Ⅰ的嘧啶－硫烷基或烷基醚化合物或式ＩＡ的嘧啶－硫烷基或烷基醚化合物，即下述式Ⅰ化合物，其中，Ｒ₄选自－Ｈ或－ＮＲ₁₅R₁₆组成的基团，其中Ｒ₁₅表示－Ｈ和R₁₆表示－Ｈ，Ｃ₁-C₆烷基，－ＮＨ₂或Ｒ₁₅和R₁₆与-N一起形成1-吡咯烷基,1-吗啉基或1-哌啶基;和R₆选自-H和卤素(优选C1)组成的基团。式ＩＡ化合物可用于治疗ＨＩＶ阳性的病人。

主权项

1．式ⅠA的嘧啶-硫烷基或烷基醚化合物，其可药用的盐，水合物， N-氧化物和溶剂化物其中m表示0或1；R¹选自下述基团：-C≡C-，其中s表示0或1和R₂₀,R₂₁,R₂₂,R₂₃,R₂₄和R₂₅相同或不同， 并选自-H,C₁-C₆烷基，C₁-C₆链烯基，C₁-C₆烷氧基，C₁-C₆烷 硫基，-C₃-C₈环烷基，CF₃,-NO₂，卤素，-OH,-CN，苯 基，苯硫基，苯乙烯基，-CO₂(R₃₁),-CON(R₃₁)(R₃₂),-CO(R₃₁), -(CH₂)_n-N(R₃₁)(R₃₂),-C(OH)(R₃₁)(R₃₃),-(CH₂)_nN(R₃₁)(CO(R₃₃)), -(CH₂)_nN(R₃₁)(SO₂(R₃₃))，或其中R₂₀和R₂₁，或R₂₁和R₂₂，或 R₂₂和R₂₃结合在一起形成含0或1个氧、氮或硫原子的饱和或不饱 和5-或6-元环，其中不饱和的环可被-H,C₁-C₆烷基，C₁-C₆烷 氧基，-OH,-CH₂OH，或-(CH₂)_n-N(R₃₁)(R₃₂)任选取代，和饱 和环可被-H,-C₁-C₆烷基，-C₁-C₆烷氧基，-OH,-CH₂OH或 -(CH₂)_n-N(R₃₁)(R₃₂)或氧代(=O)任选取代；其中n表示0-3，和R₃₁,R₃₂和R₃₃相同或不同，选自： -H， C₁-C₆烷基 被1,2或3个-卤素，C₁-C₆烷基，C₁-C₆烷氧基，CF₃, -NO₂,-OH,-CN任选取代的苯基 或R₃₁和R₃₂与其相连的氮原子结合在一起形成下述的环，选 自-吡咯烷基，-哌啶基，-4-吗啉基，-4-硫代吗啉基，-4-哌嗪基， -4-(1-C₁-C₆烷基)哌嗪基，或R¹选自下述基团： 1-环己烯基，2-嘧啶基，4-嘧啶基，5-嘧啶基，2-咪唑基， 4-咪唑基，2-苯并噻唑基，2-苯并噁唑基，2-苯并咪唑基，2- 噁唑基，4-噁唑基，3-噻唑基，3-异噁唑基，5-异噁唑基，5- 甲基-3-异噁唑基，5-苯基-3-异噁唑基，4-噻唑基，3-甲基-2-吡 嗪基，5-甲基-2-吡嗪基，6-甲基-2-吡嗪基，5-氯-2-噻吩基，3- 呋喃基，苯并呋喃-2-基，苯并-噻吩-2-基，2H-1-苯并吡喃-3-基， 2,3-二氢苯并吡喃-5-基，1-甲基咪唑-2-基，喹喔啉-2-基，胡椒 -5-基，4,7-二氯苯并噁唑-2-基，4,6-二甲基嘧啶-2-基，4- 甲基嘧啶-2-基，2,4-二甲基嘧啶-6-基，2-甲基嘧啶-4-基，4- 甲基嘧啶-6-基，6-氯-胡椒-5-基，5-氯咪唑并[1,2-a]吡啶-2-基， 1-H-茚-3-基，1-H-2-甲基-茚-2-基，3,4-二氢萘-1-基，S-4-异 丙烯基环己烯-1-基或4-二氢萘-2-基； 以及整个的条件是R₁不是可被C₁-C₄烷基、卤原子、NH₂或OH任选取代的2-吡嗪基或2-或3-吡啶基，卤素原子，-NH₂或- -OH任选取代的2-吡嗪基或2-或3-吡啶基；R₂₀,R₂₁,R₂₂, R₂₃,R₂₄,R₂₅不是CO₂H； Y选自-S-,-S(O)-,-S(O)₂或-O-； R₄选自-H,-OH，卤素或-NR₁₅R₁₆，其中R₁₅表示-H，和 R₁₆表示-H,-NH₂或R₁₅和R₁₆与-N一起形成1-吡咯烷基，1-吗 啉基或1-哌啶基； R₅选自-H，卤素，环己基，C₁-C₄烷基或C₁-C₃烷氧基组成 的基团；和 R₆选自-H或卤素，整个的条件是R₄和R₆不同时是-H，并且 不是下述化合物： 4-氨基-6-氯-2-(苄硫基)-嘧啶， 4-氯-2-[(苯基甲基)硫]-嘧啶， 4-氯-5-甲氧基-2-[(苯基甲基)硫]-嘧啶， 4-氯-5-溴-2-[(苯基甲基)硫]-嘧啶， 4-氯-5-甲基-2-[(苯基甲基)硫]-嘧啶， 4-氯-5-甲基-2-[[(2,4-二氯-苯基)甲基]硫]-嘧啶 4-氯-5-甲基-2-[[(2-氯-苯基)甲基]硫]-嘧啶， 4-氯-5-甲基-2-[[(4-氯-苯基)甲基]硫]-嘧啶， 4-氯-5-溴-2-[[(4-氯-苯基)甲基]硫]-嘧啶， 4-氯-5-溴-2-[[(2,4-二氯-苯基)甲基]硫]-嘧啶， 4-氯-5-溴-2-[[(2-氯-苯基)甲基]硫]-嘧啶， 2-[(苯基甲基)硫]-4-嘧啶胺， 2-[[(4-氯苯基)甲基]硫]-4-嘧啶胺和 2-(苯基甲氧基)-4-嘧啶胺。