发明名称 用作消炎剂的异噁唑啉化合物
摘要 本发明涉及新的异__唑啉,所述化合物是Ⅳ型磷酸二酯酶(PDE<SUB>IV</SUB>)的选择性抑制剂,可用于治疗艾滋病、哮喘、关节炎、支气管炎、慢性阻塞性肺病、牛皮癣、过敏性鼻炎、皮炎、休克、特应性皮炎、类风湿性关节炎和骨关节炎。本发明还涉及治疗这些疾病有用的药物组合物。
申请公布号 CN1046274C 申请公布日期 1999.11.10
申请号 CN94194274.0 申请日期 1994.10.26
申请人 辉瑞大药厂 发明人 E·F·克莱恩曼
分类号 C07D261/04;A61K31/42 主分类号 C07D261/04
代理机构 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 代理人 杜京英
主权项 1.式(Ⅰ)化合物:<img file="C9419427400021.GIF" wi="825" he="431" />或所述化合物的外消旋混合物、外消旋非对映异构体混合物或旋光异构体或它们的可药用盐,其中m为0、1、2或3;n为0、1、2或3;Y<sup>1</sup>和Y<sup>2</sup>独立地选自氢、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、可选择地取代的烷基部分含1至6个碳原子的苯基烷基;可选择地取代的烷基部分含1至6个碳原子的苯氧基烷基;(C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>)环烷基、二氟甲基、三氟甲基、氟、氯、溴、碘、-OR<sup>1</sup>、-OR<sup>2</sup>;其中,可选择地取代的苯基烷基的芳基部分和可选择地取代的苯氧基烷基的芳基部分可选择地独立地由(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷氧基、卤素和CF<sub>3</sub>取代;R<sup>1</sup>为(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基、烷基部分含1至4个碳原子的苯基烷基、氟甲基、二氟甲基、三氟甲基或-(CH<sub>2</sub>)<sub>q</sub>-喹啉,其中q为1、2或3;R<sup>2</sup>为(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>)烷基、(C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>)环烷基、烷氧基部分含3至7个碳原子和烷基部分含2至4个碳原子的烷氧基烷基、可选择地取代的烷基部分含2至6个碳原子的苯氧基烷基、可选择地取代的烷基部分含1至6个碳原子的苯基烷基、含6至9个碳原子的二环烷基或可选择地取代的茚基;其中,可选择地取代的苯基烷基的芳基部分、可选择地取代的苯氧基烷基的芳基部分和可选择地取代的茚基可选择地由(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷氧基、卤素和CF<sub>3</sub>取代;R<sup>3</sup>为氢、(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>)烷基、含1至3个氟原子的氟代(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>)烷基、含1至3个碳原子的单羟基烷基,或烷基部分含1至3个碳原子和烷氧基部分含1至3个碳原子的烷氧基烷基;R<sup>4</sup>为氢、(C<sub>1</sub>-C<sub>5</sub>)烷基、含1至3个氟原子的氟代(C<sub>1</sub>-C<sub>5</sub>)烷基、含1至3个碳原子的单羟基烷基、苯基、烷基部分含1至3个碳原子和烷氧基部分含1至3个碳原子的烷氧基烷基、含1至3个碳原子的氨基烷基、X<sup>1</sup>为(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>)烷基和n为1至3的整数的<img file="C9419427400031.GIF" wi="345" he="147" />、烷基氨基部分含1至3个碳原子和烷基部分含1至3个碳原子的N-烷基氨基烷基、(C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>)环烷基,或二烷基氨基部分共含2至6个碳原子和烷基部分含1至3个碳原子的N,N-二烷基氨基烷基;R<sup>5</sup>为氢或(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>)烷基;或者,R<sup>3</sup>和R<sup>4</sup>一起和与其相连的碳原子一起形成含4至7个碳原子的碳环。
地址 美国纽约