发明名称 治疗免疫调节炎症的装置
摘要 本发明提供了预防和治疗免疫调节的炎症特别是与呼吸道有关的疾病的组合物和方法。更具体地是施用类胰蛋白酶抑制剂,一般为羟基芳酰基或羟基杂芳酰基取代的二肽。本发明还提供了药物组合物,一般为气雾剂或局部用制剂。本发明也提供了鼻内施用这些组合物的气雾剂装置。
申请公布号 CN1234229A 申请公布日期 1999.11.10
申请号 CN98102273.1 申请日期 1994.03.11
申请人 阿瑞斯药物公司 发明人 克里·斯比尔;查尔斯·约翰逊;赫恩兹·W·格斯彻温德
分类号 A61K9/12;A61K38/55 主分类号 A61K9/12
代理机构 中原信达知识产权代理有限责任公司 代理人 王达佐
主权项 1.一种气雾剂装置,包括:药物上可接受的载体溶液或干粉中的下式所示的化合物或其药物上可接受的盐,和将所述溶液或干粉转化成适合吸入的气雾剂形式的装置<img file="A9810227300021.GIF" wi="444" he="175" />其中:Ar为羟基取代的芳基或羟基取代的杂芳基,其中羟基位于酰胺侧链的邻位,如果Ar为羟基取代的芳基,那么带有酰胺侧链的芳环不被卤素取代并且在羟基的邻位上不带有低级烷基;R<sup>1</sup>为氢、低级烷基、芳基烷基或杂芳基烷基;R<sup>2</sup>为氢或低级烷基;R<sup>3</sup>选自:<img file="A9810227300022.GIF" wi="767" he="642" /><img file="A9810227300031.GIF" wi="633" he="1003" />-(CH<sub>2</sub>)<sub>v</sub>·NH<sub>2</sub>其中m为3-6的整数,n为0-3的整数,p为0-2的整数,q为0-2的整数;r为0-5的整数;s为0-2的整数;t为1-3的整数;u为1或2;v为3-6的整数;w为0-3的整数;A为-CH=CH-或-C≡C-;X为-NH-或-CH<sub>2</sub>-;R<sup>4</sup>为低级烷基,取代的芳基烷基或取代的杂芳基烷基,R<sup>5</sup>和R<sup>6</sup>独立选自:氢、低级烷基、取代的芳烷基和取代的杂芳基烷基;或R<sup>4</sup>和R<sup>5</sup>与它们所连的氮和碳一起形成取代的4元、5元或6元杂环;R<sup>6</sup>为氢;或R<sup>4</sup>和R<sup>6</sup>与它们所连的氮和碳一起形成取代的4元、5元或6元杂环,R<sup>5</sup>为氢;R<sup>7</sup>为-OR<sup>8</sup>或-NR<sup>8</sup>R<sup>9</sup>,其中R<sup>8</sup>和R<sup>9</sup>独立选自氢、低级烷基、芳基、芳基烷基或杂芳基烷基,或R<sup>8</sup>和R<sup>9</sup>与它们所连的氮一起形成取代的5元或6元杂环。
地址 美国加利福尼亚州