发明名称 Protease-inhibitorer
摘要 Foreliggende oppfinnelse angår forbindelser med formel (I): R4 R3 R1 N-f)n O hvor: d) YerArellerNR1R2; R1 er R", R"C(O), R"C(S), R"SO2, R"OC(O), R"R'NC(O) eller R"R'NC(S); R2 er H, Ci-ealkyl, C2-6alkenyl, Ar-Co-6alkyl eller Hel-CQ.Qa/ky/; R3 er H, C2-6alkenyl, C2-6alkynyl, Het, Ar eller Ci-ealkyl eventuelt substituert med OR1, SR1, NR'2, N(R')C(O)OR", CO2R', CO2NR'2, N(C=NH)NH2, Het eller Ar; _ R4 er H, Ci.ealkyl, C2-6alkenyl, Ar-Co-6alkyl eller Het-Cn-ealkyl; R5, R-V2' er - Ar-CO-6alkyl, Het-C0.6alkyl, adamantyl-C(O)- Ar-C(O)-. Het-C(O)- eller; R6 er R", R"C(0), R"C(S), R"SO2, R"OC(O), R"R'NC(O). R"R'NC(S),eller R"OC(O)NR'CH(R*)C(O); R7 er Ca.gcykloalkyl-Co-ealkyl, Ar-Crj-ealkyl, Het-Cø-ealkyl, Ar- Crj.ealkoksy, Het-Crj-ealkoksy eller C-|-6alkyl eventuelt substituert med OR1, SR', NR'2, N(R')C(O)OR", C02R1, CO2NR'2, N(C=NH)NH2, Het eller Ar; R* er H, Ci^alkyl. C2-6alkenyl, Cs^cykloalkyl-CQ-S-alkyl, Ar-Co_6alkyl, Het-Crj-6alkyl; hver R' er uavhengig H, C-i^alkyl, C2-ealkenyl, Ar-Co-6alkyl eller Het-Co-ealkyl; hver R" er uavhengig C-i^alkyl, C3_6cykloalkyl-Co-6-alkyl, Ar-Co-6alkyl eller Het-Crj-ealkyl; R1" er H, C^øalkyl, Ca-scykloalkyl-Co-ealkyl, Ar-Cø-ealkyl eller Het- Z er C(O) eller CH2; og ner 1, 2 eller 3; eller et farmasøytisk godtagbart salt derav, som er inhibitorer av cystein- proteaser, spesielt cathepsin K og er nyttige ved behandling av sykdommer hvor hemning av bentap er en faktor.
申请公布号 NO995433(A) 申请公布日期 1999.11.05
申请号 NO19990005433 申请日期 1999.11.05
申请人 SMITHKLINE BEECHAM CORP 发明人 MARQUIS, ROBERT W.;RU, YU;VEBER, DANIEL FRANK
分类号 C12N9/99;A61K31/401;A61K31/4025;A61K31/404;A61K31/427;A61K31/4439;A61K31/4709;A61K31/4725;A61K38/00;A61P1/02;A61P19/02;A61P19/10;A61P29/00;A61P43/00;C07D207/09;C07D207/14;C07D401/12;C07D401/14;C07D403/12;C07D405/12;C07D409/12;C07D417/12;C07K5/078;(IPC1-7):C07D207/04;A61K31/40 主分类号 C12N9/99
代理机构 代理人
主权项
地址