ANALOGOS DE LA BENZAMIDA, UTILES COMO INHIBIDORES DE LA ENZIMA PARP (ADP-RIBOSILTRANSFERASA, ADPRT) DE REPARACION DEL ADN.

摘要

SE REVELAN UNA VARIEDAD DE COMPUESTOS DE 3-OXIBENZAMIDA (I) Y COMPUESTOS DE QUINAZOLINONA RELACCIONADOS (II) QUE PUEDEN ACTUAR COMO POTENTES INHIBIDORES DE LA ENZIMA REPARADORA DE ADN POLI(ADP-RIBOSA) POLIMERASA O DE LA ENZIMA PARP(EC 2.4.2.30), Y LA CUAL POR ELLO PUEDE SUMINISTRAR COMPUESTOS TERAPEUTICOS UTILES PARA SU USO CONJUNTAMENTE CON FARMACOS CITOTOXICOS QUE DAÑAN EL ADN O RADIOTERAPIA PARA POTENCIAR LOS EFECTOS DE LOS ULTIMOS. LOS COMPUESTOS REVELADOS INCLUYEN 3-BENCILOXIBENZAMIDAS, 3OXIBENZAMIDAS EN LAS CUALES UNA CADENA DE 5 O MAS GRUPOS METILENO TERMINAN EN UN ATOMO DE HALOGENO O EN UNA MITAD PURIN-9-IL, CIERTOS COMPUESTOS DE BENZOXAZOL-4-CARBOXAMIDA Y CIERTOS COMPUESTOS DE QUINAZOLINONA. EN LA FORMULA (I) X E Y JUNTOS PUEDEN FORMAR UN PUENTE -X-Y- QUE REPRESENTA LA AGRUPACION (A), (B) O (C) EN DONDE R{SUP,5} ES H, ALQUILO, ARILO O ARALQUILO.