| 摘要 |
Предлагаемый способ относится к способу получения производного 2-азадигидроксибицикло [2.2.1] гептана формулы (I) или (I')где * обозначает R-хиральность и *' обозначает S-хиральность, R представляет водород или соответственно группу формулы (II) или (II'), где Rпредставляет алкил и Ar представляет необязательно замещенный арил, включающему в себя бисгидроксилирование производного бицикло [2.2.1] гептена формулы (III) или (III'), где *, *' и R такие, как определено выше, в присутствии от около 0,1 мол.% до около 5 мол.% осмата металла или от около 0,06 мол.% до около 0,07 мол.% тетроксида осмия и окислителя, способного регенерировать тетроксид осмия. Кроме того изобретение относится к обработке (1R) диастереомера производного (I) 2-азадигидроксибицикло [2.2.1] гептана, где R представляет группу формулы (II), L-винной кислотой, и к L-винно-кислому солевому продукту ее. Кроме того изобретение относится к использованию (1R) диастереомера производного 2-азадигидроксибицикло [2.2.1] гептана в катализируемой кислотой реакции ацетализации или кетализации, которая приводит к защите дигидрокси частей его в изопропаноле. Кроме того, изобретение относится к окислению бис-О-защищенного производного (1R) диастереомера производного 2-азадигидроксибицикло [2.2.1] гептана в соответствующий лактам в присутствии от около 0,01 мол. % до 1 мол. % RuOприблизительно 3 эквивалентами окислителя с образованием лактама с энантиомерным избытком ("эи") большим или равным около 95%.Международная заявка была опубликована вместе с отчетом о международном поиске. |
