环丙基乙炔衍生物的制备方法

摘要

制备式(Ⅴ)的环丙基乙炔衍生物的方法,其包括:使式(Ⅰ)的炔丙醇衍生物与式(Ⅵ)的丙烷衍生物,在相对炔丙醇衍生物计的≥2当量的碱存在下反应,生成式(Ⅲ)的环丙烷衍生物。使环丙烷衍生物的羟基脱保护基保护,生成式(Ⅳ)的环丙基炔丙醇衍生物;和使环丙基炔丙醇衍生物经逆乙炔化作用。其中,R¹、R²、R³、R⁴、R⁵、R⁶、R⁷、R⁸、X和Y如说明书中所述。

主权项

1．一种制备由下式(Ⅴ)表示的环丙基乙炔衍生物的方法；(Ⅴ)式(Ⅴ)中，R¹、R²、R³、R⁴和R⁵分别代表氢原子，或烷基、链烯基、芳基或芳烷基，其每一个均可以带有取代基。该方法的步骤包括：使由下式(Ⅳ)表示的环丙基炔丙醇衍生物经逆乙炔化作用，(Ⅳ)式(Ⅳ)中，R¹、R²、R³、R⁴和R⁵具有与上述规定相同的含义，和R⁶和R⁷分别代表氢原子，或烷基、链烯基、芳基或芳烷基，其每一个均可以带有取代基，或者R⁶和R⁷可以一起形成环。