发明名称 依赖细胞周期蛋白的激酶2和IKB-α的嘌呤抑制剂
摘要 用于抑制细胞增殖疾病和用作抗真菌剂的2,6,9-三取代嘌呤组合物。
申请公布号 CN1231611A 申请公布日期 1999.10.13
申请号 CN97198386.0 申请日期 1997.08.01
申请人 CV治疗公司 发明人 罗伯特·T·卢姆;彻里·L·布卢姆;理查德·麦克曼;迈克尔·M·威克;史蒂文·R·肖
分类号 A61K31/52;C07D473/40;C07D473/38;C07D473/36;C07D473/34;C07D473/32;C07D473/30;C07D473/24;C07D473/22;C07D473/20;C07D473/18;C07D473/16;C07D473/04 主分类号 A61K31/52
代理机构 柳沈知识产权律师事务所 代理人 黄益芬
主权项 1.具有下式结构的2,6,9-三取代嘌呤组合物:<img file="A9719838600021.GIF" wi="1216" he="612" />R<sub>1</sub>为卤素或R<sub>1</sub>’-X其中X为氨基、氧代、硫代、或砜部分。R<sub>1</sub>’为低级烷基、取代的低级烷基、环烷基、取代的环烷基、环杂烷基、取代的环杂烷基、芳基、取代的芳基、杂环基、杂芳基、取代的杂芳基、芳烷基、杂芳烷基、杂烷基、烷基链烯基、烷基链炔基、烷基环烷基、或烷基环杂烷基,每个取代基都具有1-20个碳原子;R<sub>2</sub>为氢或选自下列基团的碳氢化合物,所述基团包括低级烷基、取代的低级烷基、环烷基、取代的环烷基、芳基、取代的芳基、杂环基、杂芳基、取代的杂芳基、芳烷基、杂芳烷基、杂烷基、烷基链烯基、烷基链炔基、烷基环烷基、或烷基环杂烷基,其中,各碳氢化合物具有1-20个碳原子;R<sub>3</sub>为卤素、羟基、硫代、烷氧基、烷基硫代、低级烷基、-NR<sub>4</sub>R<sub>5</sub>或具有下式结构的组成部分:<img file="A9719838600022.GIF" wi="379" he="484" />其中m=1-3,n=1-3,并且o=1-3;Y=羰基、-NR<sub>4</sub>R<sub>5</sub>,羟基、硫羟、烷氧基、烷基硫代,并且其中R<sub>4</sub>和R<sub>5</sub>各自为氢、或选自下列基团的烃,所述基团包括低级烷基、取代的低级烷基、烷氧基、氨基、酰氨基、羧基、环烷基、取代的环烷基、杂环基、环杂烷基、取代的环杂烷基、酰基、芳基、取代的芳基、芳氧基、杂芳基、取代的杂芳基、芳烷基、杂芳烷基、烷基链烯基、烷基链炔基、烷基环烷基、烷基环杂烷基或氰基;其中各烃具有1-20个碳原子,其中当Y为羰基时,组合物中不存在R’<sub>4</sub>,R<sub>4</sub>”和R<sub>5</sub>”可以是单个氧原子,R<sub>4</sub>和R<sub>5</sub>可以是单个氧原子,并且其中当R<sub>3</sub>为2-羟基乙氨基和R<sub>2</sub>为甲基时,R<sub>1</sub>’-X不是氨基、3-甲基-2-丁烯基氨基、苄氨基或间-羟基苄氨基,当R<sub>3</sub>为2-羟基乙氨基并且R<sub>2</sub>为异丙基时,R<sub>1</sub>’-X不为苄氨基、间-羟基苄氨基或3-甲基丁氨基,当R<sub>3</sub>为2-羟基乙氨基并且R<sub>2</sub>为2-羟乙基时,R<sub>1</sub>’-X不为苄氨基并且当R<sub>3</sub>选自2-丙醇-2-甲氨基和2-二甲基氨基乙氨基并且R<sub>2</sub>为甲基时,R<sub>1</sub>’-X不为苄氨基。
地址 美国加利福尼亚州