1,2－二取代呱啶衍生物及养发剂、皮肤外用剂

摘要

本发明的1,2－二取代哌啶衍生物是下述一般式(Ⅰ)表示的。(A,B任意一个为R¹(C_1－30的烃),另一个是－(CH₂)_n－NR²R³;Y是－CO－、－CONR⁵－、－COO－;Z是－O－、－OCO－、－OCONR⁶－、－NR⁶－;R²、R³为H、低级烷基、苯基、苯甲基,或R²、R³一起形成的3—7元杂环,－NR⁵－(CH₂)_n－NR²R³,及－NR⁶－(CH₂)_n－NR²R³可以为上述基W。(环E是6或7元杂环;R²为H、低级烷基、苯基、苯甲基);R⁴为H、卤素、低级烷基等;R⁵、R⁶为H、低级烷基等;L为0、1;m为2—5的整数;n为0—5的整数。)上述1,2－二取代哌啶衍生物及其盐,具有优良的促发效果和育发效果,对于哺乳动物的皮肤、特别是人类头皮的治疗改进、预防脱发具有非常好的效果。

主权项

1、以下述一般式(Ⅰ)表示的1,2-二取代哌啶衍生物及其盐，一般式(Ⅰ)中，A、B的任何一个是以R¹表示C_1-30的烃基，另一个是以-(CH₂)_n-NR²R³表示的基，Y是-CO-、-CONR⁵-、或-COO-,Z是-O-、-OCO-、-OCONR⁶-或-NR⁶,R²、R³为氢原子、低级烷基、苯基、苯甲基，或R²、R³一起形成的3-7元杂环，-(Y)₁-A为-CONR⁵-(CH₂)_n-NR²R³时，及-Z-B为-OCONR⁶-(CH₂)_n-NR²R³、或-NR⁶-(CH₂)_n-NR²R³时，-NR⁵-(CH₂)_n-NR²R³，及-NR⁶-(CH₂)_n-NR²R³可以是下述一般式表示的基W，基W中，环E是含有2个氮原子的6或7元杂环，R²是氢原子、低级烷基、苯基、或苯甲基，R⁴是氢原子、卤原子、低级烷基、低级酰基、硝基、氰基、低级烷氧羰基、氨基甲酰基、低级烷基氨基甲酰基、低级烷基氨基、低级酰氨基、低级烷氧基，或低级酰氧基，R⁵是氢原子、低级烷基、低级酰基、或低级烷基氨基甲酰基，但在-(Y)₁-A为-CONR⁵-(CH₂)_n-NR²R³时，-(Y)₁-A也可为-CO-W，R⁶是氢原子、低级烷基、低级酰基、或低级烷基氨基甲酰基，但在-Z-B为-OCONR⁶-(CH₂)_n-NR²R³时，或-NR⁶-(CH₂)_n-NR²R³时，-Z-B也可为-OCO-W、或基W，L为0或1，M为2～5的整数，N为0～5的整数。