| 主权项 |
1.一种具有如下式之化合物,式中Z为二苯并喃基 或苯 基,其中苯基视情况经C1-C6烷基,C3-C8环烷基,C3-C8 环烷氧基,基,苯基,硝苯基或视情况经C1-C6烷基 取 代之苯氧基取代;A为桥接基,选自:-(CH2)3-12-,环己 基,C6-10炔基,-CH2-CH2-OCH2-CH2-,或下式之基:- CH2-Y-CH2-式中Y为或A与R3及其间氮共同生成一个如 下式 之杂环部分:R3为H,或与A结合而生成一个如前述之 杂环 ;R4及R5分别为氢,C1-C20烷基,C2-C20烯基,视情况经 (C1-C6)烷基取代之基或-(CH2)1-6-苯基,或R4与R5与 其间之氮共同结合生成一个如下式之杂环部分:或 其医药 可接受性盐。2.如申请专利范围第1项之化合物,其 中Z为4-苯氧苯基。3.如申请专利范围第2项之化合 物,其为4-[6-(己基胺甲 醯氧)己基胺甲醯氧]-六氢啶-1-羧酸4-苯氧苯基 酯,或 其医药可接受性盐。4.如申请专利范围第2项之化 合物,其为8--螺[4.5]癸 烷-8-羧酸6-[1-(4-苯氧-苯氧羰基)-六氢啶-4-氧羰 基] 胺基己基酯,或其医学可接受性盐。5.如申请专利 范围第2项之化合物,系选自:4-[6-(二己 基-胺甲醯氧)-己基胺甲醯氧]-六氢啶-1-羧酸4-苯 氧苯 基酯,4-[6-(六氢啶-1-羰基氧)-己基胺甲醯氧]-六 氢 啶-1-羧酸4-苯氧苯基酯,4-[6-(二基-胺甲醯氧)- 己 基-胺甲醯氧]-六氢啶-1-羧酸4-苯氧苯基酯,4-[12-( 己基胺甲醯氧)-十二基胺甲醯氧]-六氢啶-1-羧酸 4-苯 氧苯基酯,4-6-[4-(2,2-二甲基-丙基)-基)-庚基-胺甲 醯氧]-己基-胺甲醯氧-六氢啶-1-羧酸4-苯氧苯基 酯,( Z)-4-[6-(十八碳-9-烯基胺甲醯氧)-己基胺甲醯氧]-六 氢 啶-1-羧酸4-苯氧苯基酯,(Z)-4-[12-(十八碳-9-烯基 胺甲醯氧)-十二基胺甲醯氧]-六氢啶-1-羧酸4-苯 氧苯 基酯,4-[3-(己基胺甲醯氧)-丙基胺甲醯氧]-六氢 啶-1 -羧酸4-苯氧苯基酯,4-[3-(壬基胺甲醯氧)-丙基胺甲 醯 氧]-六氢啶-1-羧酸4-苯氧苯基酯,8--螺[4.5]癸烷 - 8-羧酸6-[1-(4-苯氧-苯氧羰基)-六氢啶-4-氧羰基] 胺 基丙基酯,8--螺[4.5]癸烷-8-羧酸6-[1-(4-硝基-苯氧 羰基)-六氢啶-4-氧羰基]胺基己基酯,8--螺[4.5] 癸 烷-8-羧酸6-[1-(二苯并喃-2-基氧羰基)-六氢啶-4 - 基]氧羰基胺-己基酯,8--螺[4.5]癸烷-8-羧酸6-[1-(4 -苯基-苯氧羰基)-六氢啶-4-氧羰基]胺基己基酯,8 - -螺[4.5]癸烷-8-羧酸6-[1-(4-戊基苯氧羰基)-六氢啶 - 4-氧羰基]胺基己基酯,4-[4-(己基胺甲醯氧甲基)- 基 胺甲醯氯]-六氢啶-1-羧酸4-苯氧苯基酯,8--螺[4 .5 ]癸烷-8-羧酸6-[1-(3-苯氧-苯氧羰基)-六氢啶-4-氧 羰 基]胺基-己基酯,8--螺[4.5]癸烷-8-羧酸6-[1-(4- 基-苯氧羰基)-六氢啶-4-基-氧羰基]胺基-己基酯, 8- -螺[4.5]癸烷-8-羧酸1-[1-(4-苯氧-苯氯羰基)-六氢 啶-4-基-氧羰基)-六氢啶-4-基酯,4-[4-(4-苯基-丁基 胺甲醯氧)-六氢啶-1-羰基氧]-六氢啶-1-羧酸4- 苯氧 苯基酯,4-[4-(己基胺甲醯氧)-环己基胺甲醯氧]-六 氢 啶-羧酸4-苯氧苯基酯,4-[6-(己基胺甲醯氧)-己基胺 甲 醯氧]-六氢啶-1-羧酸4-环己基-苯基酯,8--螺[4.5 ] 癸烷-8-羧酸4-[1-(4-苯氧-苯氧羰基)-六氢啶-4-氧 羰 基]胺基-环己基酯,4-(4-己基胺甲醯氧-六氢啶-1- 羰 基氧]-六氢啶-1-羧酸4-苯氧苯基酯,4-4-[(己基胺 甲 醯氧)甲基]-(环己基甲基胺甲醯基)氧-六氢啶-1- 羧酸4 -苯氧苯基酯,4-[(6-己基胺甲醯氧)-己-3-炔基胺甲醯 基 ]-六氢啶-1-羧酸4-苯氧苯基酯,4-[2-(2-己基胺甲醯 氧基-乙氧基)-乙基胺甲醯氧基]-六氢啶-1-羧酸4- 苯氧 基-苯基酯,4-[(6-己基胺甲醯氧基甲基-啶-2-基甲 基) -胺甲醯氧基]-六氢啶-1-羧酸4-苯氧苯基酯,4-[6-( 己 基胺甲醯氧基)-己基胺甲醯氧基)]-六氢啶-1-羧 酸4- 氧基-苯基酯,4-[6-(己基胺甲醯氧基)-己基胺甲醯氧 基] -六氢啶-1-羧酸4-对-甲苯氧基-苯基酯,及8--螺[ 4. 5]癸烷-8-羧酸6-[1-(4-环己氧基-苯氧羰基)-六氢啶 -4 -氧基羰基]-胺基-己基酯。6.一种减少哺乳动物体 吸收胆固醇之医药组合物,其包括 一种医药可接受性载剂及一种治疗有效量之具有 如下式之 化合物:其中Z为二苯并喃基或苯基,其中苯基视 情况 经C1-C6烷基,C3-C8环烷基,C3-C8环烷氧基,基,苯 基,硝苯基或视情况经C1-C6烷基取代之苯氧基取代; A为 桥接基,选自:-(CH2)3-12-,环己基,C6-10炔基,-CH2 -CH2-OCH2-CH2-,或下式之基:-CH2-Y-CH2-式中Y为或A 与R3及其间氮共同生成一个如下式之杂环部分:R3 为H, 或与A结合而生成一个如前述之杂环;R4及R5分别为 氢, C1-C20烷基,C2-C20烯基,视情况经(C1-C6)烷基取代之 基或-(CH2)1-6-苯基,或R4与R5与其间之氮共同结合 生 成一个如下式之杂环部分:或其医药可接受性盐。 7.如申请专利范围第6项之医药组合物,其中治疗有 效之 化合物选自如申请专利范围第2项之化合物。 |
