发明名称 具有邻位络合官能度的双官能配位体配合物的制备方法
摘要 本文公开了具有邻位络合官能度的官能化胺螯合剂的制备方法,该螯合剂与稀土金属离子形成复合物。该复合物可以以共价键与抗体或抗体片段连接,并用于治疗和/或诊断目的。另外,在组合中可使用某些螯合剂—放射性核素复合物用作钙化瘤和/或缓解骨痛的治疗剂和/或诊断剂。
申请公布号 CN1045290C 申请公布日期 1999.09.29
申请号 CN93118881.4 申请日期 1989.10.30
申请人 唐化学原料公司 发明人 戴维·A·威尔逊;约瑟夫·R·加里希;理查德·K·弗兰克;肯尼思·麦米兰;贾米·西蒙
分类号 C07C233/54;C07C229/42;C07C233/43;C07C229/16;C07F5/00;A61K39/395 主分类号 C07C233/54
代理机构 中国专利代理(香港)有限公司 代理人 杨厚昌
主权项 1.一种制备式(IA)所示的具有邻位络合官能度的双官能配位体配合物或其药物上可接受的盐的方法:<img file="C9311888100021.GIF" wi="783" he="345" />式中:Z为氨基、硫代异氰酸基、氨基脲、硫代氨基脲、羧基、溴代乙酰氨基或马来酰亚胺基;X为氢、C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷基或CR<sub>3</sub>R<sub>4</sub>COOH;R<sub>1</sub>、R<sub>2</sub>、R<sub>3</sub>和R<sub>4</sub>各自独立为氢、羟基、CO<sub>2</sub>H,或C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷基;R<sub>5</sub>是氢或(CR<sub>1</sub>R<sub>2</sub>)<sub>n</sub>CR<sub>3</sub>R<sub>4</sub>B;B是线型或支链胺或聚亚烷基胺,上述胺中至少有一个氨基氢被CR<sub>3</sub>R<sub>4</sub>COOH基团取代;条件是当n=0和R<sub>5</sub>为氢时,则R<sub>3</sub>或R<sub>4</sub>中的一个基团必须是CO<sub>2</sub>H;n为0或1;和M为选自La、Ce、Pr、Nd、Pm、Sm、Eu、Gd、Tb、Dy、Ho、Er、Tm、Yb、Lu、Y或Sc的金属离子;该法包括将具有式(I)的化合物:<img file="C9311888100031.GIF" wi="793" he="373" />式中各基团定义如上所述;与金属离子M进行反应。
地址 美国密歇根州