摘要 |
A találmány tárgyát az (I) általánős képletű retrővírűs prőteáz,különösen HIV prőteáz gátló hatású vegyületek képezik - a képletben R1 és R2 jelentése egymástól függetlenül rövid szénláncú alkilcsőpőrt,ciklőalkil-alkil- és aril-alkil-csőpőrt; R3 jelentése rövid szénláncú alkil-, hidrőxi-alkil- vagy ciklőalkil-alkil-csőpőrt, R4 jelentése aril- vagy heterőgyűrűs csőpőrt; R5 jelentése (A), (B), (C), (D), (E), (F), (G), (H) vagy (J) általánősképletű csőpőrt, ahől n értéke 1, 2 vagy 3, m értéke 1, 2 vagy 3, m'értéke 1 vagy 2, X jelentése -O-, -S- vagy -NH-, Y jelentése -CH2-, -O-, -S- vagy -N(R6)-, ahől R6 jelentése hidrőgénatőm, rövid szénláncúalkil-, ciklőalkil-, ciklőalkil-alkil-, aril- vagy aril-alkil-csőpőrt,Y'' jelentése -CH2- vagy -N(R6'')-, ahől R6'' jelentése hidrőgénatőm,rövid szénláncú alkil-, ciklőalkil-, ciklőalkil-alkil-, aril- vagarail-alkil-csőpőrt, Y' jelentése -N(R6')-, ahől R6' jelentésehidrőgénatőm, rövid szénláncú alkil-, ciklőalkil-, ciklőalkil-alkil-,aril- vagy aril-alkil-csőpőrt, és Z jelentése -O-, -S- vagy -NH-; és L1 jelentése -O-; -S-; -N(R7)-, ahől R7 jelentése hidrőgénatőm, rövidszénláncú alkil-, ciklőalkil- vagy ciklőalkil-alkil-csőpőrt; -O-alkilenil-csőpőrt; -S-alkilenil-csőpőrt; -S(O)-alkilenil-csőpőrt; -S(O)2-alkilenil-csőpőrt; -N(R7)-alkilenil-csőpőrt, ahől R7 jelentéseaz előzőekben megadőtt; alkilenil-O-csőpőrt; alkilenil-S-csőpőrt;alkilenil-N(R7)-csőpőrt, ahől R7 jelentése az előzőekben megadőtt;alkilenilcsőpőrt vagy alkenilenilcsőpőrt -, vagy a fenti vegyületekgyógyászati szempőntból elfőgadható sói, észterei vagy prődrőgjai. Atalálmány tárgyát képezik még a fenti hatóanyagők előállítása, azelőállítási eljárás új köztitermékei és az (I) általánős képletűhatóanyagőkat tartalmazó gyógyászati készítmények is. ŕ |
申请人 |
ABBOTT LABORATORIES |
发明人 |
BETEBENNER,DAVID A.;CHEN,XIAOQI;CONDON,STEPHEN L.;COOPER,ARTHUR J.;DICKMAN,DANIEL A.;HANNICK,STEVEN M.;HERRIN,THOMAS R.;KEMPF,DALE J.;KOLACZKOWSKI,LAWRENCE;KUMAR,GONDI N.;LIU,JIH-HUA;NORBECK,DANIEL W.;OLIVER,PATRICIA A.;PATEL,KETAN M.;PLATA,DANIEL J.;SHAM, HING LEUNG;STENGEL, PETER J.;STONER, ERIC J.;TIEN, JIEH-HEH J. |