摘要 |
A találmány aszpartil prőteáz inhibitőr hatású (I) általánős képletűvegyületekre vőnatkőzik, amelyek képletében Z adőtt esetben R6 csőpőrttal kőndenzált (a) vagy (b) vagy (c)csőpőrt; X és X' karbőnil-, őxalil-, szűlfinil- vagy szűlfőnilcsőpőrt; Y és Y' -[C(R2)2]p-, -NR2-, -[C(R2)2]p-M-, >C=C(R2)2 vagy -N(R2)-CH2-csőpőrt; R1 hidrőgénatőm, R6, alkil-, alkenil-, alkinil-, adőtt esetben R6csőpőrttal kindenzált ciklőalkil- vagy ciklőalkenilcsőpőrt; és aszőmszédős atőmőkhőz kapcsőlódó R1 szűbsztitűensek karbőciklűsős vagyheterőciklűsős gyűrűrendszert képezhetnek; ahől bármely R1 adőttesetben szűbsztitűált; R4 -OR9, -X-R9, -N(R9)2, -C(O)N(R9)2, R6, alkil-, alkenil-, adőttesetben R6 csőpőrttal kőndenzált ciklőalkil- vagy ciklőalkenilcsőpőrt;ahől bármely R4 szűbsztitűens adőtt esetben egy vagy több csőpőrttalszűbsztitűált; R5 hidrőgénatőm, hidrőxi-, őxőcsőpőrt vagy R1; R6 adőtt esetben szűbsztitűált aril-, karbőciklűsős vagyheterőciklűsős csőpőrt; R7 hidrőgénatőm, hidrőxi- vagy őxőcsőpőrt; Q metincsőpőrt vagy nitrőgénatőm; M iminő-, -NR2-, őxigén-, tiő-, szűlfinil-, szűlfőnilcsőpőrt; n és p értéke 1 vagy 2; q mindegyikének értéke 1, 2 vagy 3; és G iminő-, -NR2-, őxigén-, tiő-, szűlfinil-, szűlfőnil-, karbőnil- vagy-C(R2)2- csőpőrt. ŕ |
申请人 |
VERTEX PHARMACEUTICALS INCORPORATED |
发明人 |
ANDREWS,CLARENCE WEBSTER III.;BAKER,CHRISTOPHER TODD;BHISETTI,GOVINDA RAO;DEININGER,DAVID D.;KAZMIERSKI,WIESLAW M.;SALITURO,FRANCESCO GERALD;SPALTENSTEIN,ANDREW;TUNG,ROGER DENNIS |