发明名称 非肽类新生血管生成抑制剂
摘要 本发明提供的是一类非肽类新生血管生成抑制剂,该类化合物具有显著的抑制血管内皮细胞增殖及抗新生血管生成活性,其化学结构通式如下:∴其中各基团的定义见说明书。
申请公布号 CN1190420C 申请公布日期 2005.02.23
申请号 CN01129040.4 申请日期 2001.11.07
申请人 四川大学 发明人 邓勇;钟裕国;刘绍华;杨大成
分类号 C07D209/48;C07D403/12;A61K31/4178;A61K31/40;A61P35/00;A61P19/10;A61P3/10;A61P9/10 主分类号 C07D209/48
代理机构 成都博通专利事务所 代理人 马碧娜
主权项 1.一种非肽类新生血管生成抑制剂,特征在于它是具有如下化学结构通式的化合物:<img file="C011290400002C1.GIF" wi="655" he="256" />其中:X<sub>1</sub>-X<sub>2</sub>为C(O)-N;CHR<sub>1</sub>-N;R<sub>1</sub>为H,C<sub>1~6</sub>烷基或苄基:R<sub>2</sub>为H,C<sub>1~6</sub>烷基,芳环-R<sub>3</sub>,C<sub>3~b</sub>环烷基-R<sub>3</sub>,(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>COR<sub>4</sub>;R<sub>3</sub>为H,C<sub>1~4</sub>烷基,卤素,OR<sup>1</sup>,SR<sup>1</sup>,NO<sub>2</sub>,CN,CF<sub>3</sub>,COR<sub>4</sub>;R<sub>4</sub>为OR<sub>1</sub>,SR<sub>1</sub>;R<sub>5</sub>为Y-(CHR<sub>6</sub>)<sub>m</sub>-U-或Z-C(O)-;R<sub>6</sub>为H,C<sub>1~6</sub>烷基,芳环-R<sub>3</sub>,C<sub>3~6</sub>环烷基-R<sub>3</sub>;m为0~2;n为0~4;U为NR<sub>1</sub>C(O),C(O)-NR<sub>1</sub>,O-CH<sub>2</sub>,S-CH<sub>2</sub>,CH<sub>2</sub>-O,CH<sub>2</sub>-S,CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>-,CH=CH,C≡C;Y为N(R<sub>6</sub>)<sub>2</sub>,C(O)N(R<sub>6</sub>)<sub>2</sub>,OH,<img file="C011290400002C2.GIF" wi="678" he="140" /><img file="C011290400002C3.GIF" wi="851" he="166" />R<sup>a</sup>为H,OH,NO<sub>2</sub>,N(R<sub>6</sub>)<sub>2</sub>,C(O)N(R<sub>6</sub>)<sub>2</sub>,CH<sub>2</sub>N(R<sub>6</sub>)<sub>2</sub>,R<sub>6</sub>HN-C(=NH),R<sub>6</sub>HN-C(=NH)NH;X<sub>3</sub>为O,S,NH;Z为<img file="C011290400002C4.GIF" wi="580" he="151" />R<sup>b</sup>为H,C<sub>1~4</sub>烷基,芳环-R<sub>3</sub>;R<sup>c</sup>为H,N(R<sub>1</sub>)<sub>2</sub>,C<sub>1~4</sub>烷基,C(O)N(R<sub>1</sub>)<sub>2</sub>,OR<sub>1</sub>或芳环-R<sub>3</sub>;以及这类化合物在治疗上可接受的盐类。
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