Tiazolbenzensulfonamider som <beta>3-agonister for behandling av diabetes og fedme

摘要

Tiazolsubstituerte benzen- sulfonamider er p3-adrenerge reseptor- agonister med meget liten pj- og P,- adrenerg reseptoraktivitet og forbind- elsene er som sådanne i stand til å øke lipolysen og energiforbruket i celler. Forbindelsene har således kraftig akti- vitet ved behandling av type II-diabet- BS og fedme. Forbindelsene kan også an- vendes for å nedsette triglyseridnivåer og kolesterolnivåer eller heve høy- densitetslipoproteinnivåer eller for å nedsette tarmmotilitet. I tillegg kan forbindelsene anvendes for å redusere neurogenisk inflammasjon eller som antidepressive midler. Forbindelsene fremstilles ved kopling av et amino- alkylfenylsulfonamid med et hensikts- messig substituert epoksid. Preparater og metoder for anvendelse av forbind- elsene ved behandling av diabetes og fedme og for nedsettelse av triglyse- ridnivåer og kolesterolnivåer, eller for heving av høydensitetslipoprotein- nivåer eller for redusering av tarm- motilitet, er også beskrevet.