| 发明名称 | 制备新的刺糖多孢菌素衍生物的方法 | ||
| 摘要 | 本发明涉及制备在C-21位被1-羟基-乙基基团取代的新的刺糖多孢菌素衍生物的方法，涉及该类型新的刺糖多孢菌素衍生物本身，及其在制备新的刺糖多孢菌素类化合物中的应用。 | ||
| 申请公布号 | CN1293069C | 申请公布日期 | 2007.01.03 |
| 申请号 | CN02818515.3 | 申请日期 | 2002.07.08 |
| 申请人 | 拜尔农作物科学股份公司 | 发明人 | P·耶施克;G·埃伯茨;R·弗鲁德;V·默尔勒;R·维尔藤 |
| 分类号 | C07D313/00(2006.01);C07H17/08(2006.01);C12P19/62(2006.01) | 主分类号 | C07D313/00(2006.01) |
| 代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人 | 温宏艳;马崇德 |
| 主权项 | 1.制备通式(I)化合物的方法，<img file="C028185150002C1.GIF" wi="1077" he="581" />其中在式中，在情形(1)中，A-B是任一下列基团：-HC＝CH-、-HC＝C(CH<sub>3</sub>)-、-H<sub>2</sub>C-CH<sub>2</sub>-或-H<sub>2</sub>C-CH(CH<sub>3</sub>)-，且D是基团<img file="C028185150002C2.GIF" wi="280" he="174" />R<sup>1</sup>是式1a所示氨基糖，<img file="C028185150002C3.GIF" wi="878" he="368" />且R<sup>2</sup>是式2a所示糖<img file="C028185150003C1.GIF" wi="722" he="387" />或者其中，在情形(2)中，A-B是基团-HC＝CH-或-H<sub>2</sub>C-CH<sub>2</sub>-，且D如上所定义，R<sup>1</sup>是上述式1a所示氨基糖，且R<sup>2</sup>是氢或式2b、2c、2d、2e或2f所示糖<img file="C028185150003C2.GIF" wi="724" he="385" /><img file="C028185150004C1.GIF" wi="735" he="1679" />或者其中，在情形(3)中，A-B是是任一下列基团：-HC＝CH-、-HC＝C(CH<sub>3</sub>)-或-H<sub>2</sub>C-CH<sub>2</sub>-，且D如上所定义，R<sup>1</sup>是氢或式1b所示氨基糖，<img file="C028185150004C2.GIF" wi="816" he="396" />且R<sup>2</sup>是氢或上述式2a所示糖，或者其中，在情形(4)中，A-B是基团-HC＝CH-或-HC＝C(CH<sub>3</sub>)-，且D如上所定义，R<sup>1</sup>是上述式1a所示氨基糖，且R<sup>2</sup>是式2g、2h、2i、2j或2k所示糖，<img file="C028185150005C1.GIF" wi="871" he="2145" />或者其中，在情形(5)中，A-B是基团-HC＝CH-或-H<sub>2</sub>C-CH<sub>2</sub>-，且D如上所定义，R<sup>1</sup>是上述式1a所示氨基糖，且R<sup>2</sup>是式2l或2m所示糖，<img file="C028185150006C1.GIF" wi="728" he="875" />或者其中，在情形(6)中，A-B是基团-HC＝CH-或-HC＝C(CH<sub>3</sub>)-，且D如上所定义，R<sup>1</sup>是氢或上述式1b所示氨基糖或式1c所示氨基糖，<img file="C028185150006C2.GIF" wi="834" he="367" />且R<sup>2</sup>是上述式2b、2c、2g或2h所示糖或式2n所示糖，<img file="C028185150006C3.GIF" wi="699" he="387" />或者其中，在情形(7)中，A-B是基团-HC＝CH-，且D如上所定义，R<sup>1</sup>是上述式1a所示氨基糖，且R<sup>2</sup>是式2o所示糖，<img file="C028185150007C1.GIF" wi="722" he="390" />或者其中，在情形(8)中，A-B是基团-HC＝CH-，且D如上所定义，R<sup>1</sup>是上述式1b所示氨基糖，且R<sup>2</sup>是上述式2d、2i或2j所示糖或式2p所示糖，<img file="C028185150007C2.GIF" wi="725" he="400" />或者其中，在情形(9)中，A-B是基团-HC＝CH-，且D如上所定义，R<sup>1</sup>是氢或上述式1c所示氨基糖，且R<sup>2</sup>是上述式2i或2p所示糖，或者其中，在情形(10)中，A-B是基团-HC＝CH-，且D如上所定义，R<sup>1</sup>是式1d、1e或1f所示氨基糖，<img file="C028185150008C1.GIF" wi="966" he="1499" />且R<sup>2</sup>是上述2a所示糖，或者其中，在情形(11)中，A-B是基团-HC＝CH-，且D是基团<img file="C028185150008C2.GIF" wi="333" he="175" />R<sup>1</sup>是氢或上述式1a所示氨基糖，其特征在于，将通式(II)化合物<img file="C028185150009C1.GIF" wi="1091" he="567" />其中A-B、D和R<sup>1</sup>如上所定义，与链霉菌属微生物在含水营养培养基中于需氧条件下接触。 | ||
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