发明名称 双芳基化合物和含有它们的药物和化妆品组合物
摘要 本发明涉及通式(Ⅰ)的二芳基化合物,以及式(Ⅰ)化合物的盐、旋光和几何异构体,其中Ar表示(a)、(b)或(c);Z表示O或S;R<SUB>1</SUB>是-CH<SUB>3</SUB>、-CH<SUB>2</SUB>-O-R<SUB>6</SUB>、-OR<SUB>6</SUB>或-COR<SUB>7</SUB>;R<SUB>2</SUB>是-OR<SUB>8</SUB>、-SR<SUB>8</SUB>或聚醚基团,在后者的情况下,R<SUB>4</SUB>是C<SUB>1</SUB>-C<SUB>20</SUB>烷基,并且是在X-Ar键的邻位或间位上;R<SUB>3</SUB>是烷基,或R<SUB>2</SUB>和R<SUB>3</SUB>一起形成选择地被O或S断开的环;R<SUB>4</SUB>是H、卤素、C<SUB>1</SUB>-C<SUB>20</SUB>烷基、-OR<SUB>8</SUB>、聚醚或芳基基团;R<SUB>5</SUB>是H、卤素、C<SUB>1</SUB>-C<SUB>20</SUB>烷基或-OR<SUB>8</SUB>;R<SUB>6</SUB>是H、烷基或-COR<SUB>9</SUB>;R<SUB>7</SUB>是H、烷基、-N(r’)(r”)或-OR<SUB>10</SUB>;R<SUB>8</SUB>是H、烷基或-COR<SUB>9</SUB>;R<SUB>9</SUB>是烷基;R<SUB>10</SUB>是H、C<SUB>1</SUB>-C<SUB>20</SUB>烷基、链烯基、一或多羟基烷基、芳基或芳烷基,或糖残基;r’和r”表示H、烷基、一或多羟基烷基、芳基、氨基酸或糖残基,或一起形成杂环;X表示式(d)或(e)的基团,其中R<SUB>11</SUB>是H或-OR<SUB>6</SUB>;R<SUB>12</SUB>是H或烷基,或R<SUB>11</SUB>和R<SUB>12</SUB>一起形成氧基基团。
申请公布号 CN1229407A 申请公布日期 1999.09.22
申请号 CN98800815.7 申请日期 1998.06.12
申请人 格德马研究院 发明人 琼·米歇尔·贝尔纳东;西蒙·特鲁利亚
分类号 C07D311/58;C07D335/06;C07D405/06;C07C65/28;C07D213/79;C07D409/06;A61K31/35 主分类号 C07D311/58
代理机构 隆天国际专利商标代理有限公司 代理人 徐金国
主权项 1.通过亚丙炔基或亚丙二烯基键连接的二芳基化合物,其特征是所述化合物符合下述通式(I):其中Ar是选自下述式(a)-(c)的基团:Z表示氧或硫原子,R1表示H、-CH3、-CH2-O-R6、-OR6或-COR7,R2表示-OR8、-SR8或聚醚基团,在后者的情况下,R4表示直链或支链的C1-C20烷基,并且是在X-Ar键的邻位或间位上,R3表示低级烷基,或R2和R3一起形成至少被一个甲基基团选择取代的和/或选择地被氧或硫原子断开的5-或6-元环,R4表示H、卤素、直链或支链的C1-C20烷基、-OR8、聚醚或芳基基团,R5表示H、卤素、直链或支链的C1-C20烷基或-OR8基团,R6表示H、低级烷基或-COR9基团,R7表示H、低级烷基、-Nr’r”或-OR10,R8表示H、低级烷基或-COR9,R9表示低级烷基,R10表示H、直链或支链的C1-C20烷基、链烯基、一或多羟基烷基、选择取代的芳基或芳烷基,或是糖的残基,r’和r”表示H、低级烷基、一或多羟基烷基、选择取代的芳基、或是氨基酸或糖的残基,或与氮原子一起形成杂环,X表示具有下述通式的二价基团,从右向左,或从左向右:R11表示H或-OR6,R6具有上述相同的意义,R12表示H或低级烷基,或R11和R12一起形成氧基(=O)基团,以及在R1表示羧酸官能团时式(I)化合物的盐,和上述式(I)化合物的旋光和几何异构体。
地址 法国瓦尔博奈