发明名称 |
非对映选择性合成核苷的方法中所使用的中间产物的制备方法 |
摘要 |
本发明涉及高度非对映选择性地生产具有高旋光纯度的顺式-核苷及其类似物和衍生物的方法以及用于该方法中的中间体。 |
申请公布号 |
CN1229080A |
申请公布日期 |
1999.09.22 |
申请号 |
CN98122385.0 |
申请日期 |
1992.05.21 |
申请人 |
生物化学药物有限公司 |
发明人 |
T·曼素尔;H·金;A·H·L·蔡 |
分类号 |
C07D327/04;C07D317/14;C07D339/06 |
主分类号 |
C07D327/04 |
代理机构 |
中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
代理人 |
黄革生 |
主权项 |
1.制备式(XIII)中间产物的方法<img file="A9812238500021.GIF" wi="851" he="188" />其中W为S,S=O,SO<sub>2</sub>或O; X为S,S=O,SO<sub>2</sub>或O; R<sub>3</sub>为被氢,羟基,三烷基甲硅烷基,三烷基甲硅烷氧基, C<sub>1 -30</sub>烷基,C<sub>7-30</sub>芳烷基,C<sub>1-30</sub>烷氧基,C<sub>1-30</sub>伯、仲或叔胺, C<sub>1-30</sub>硫羟,C<sub>6-20</sub>芳基,C<sub>1-20</sub>烯基,C<sub>1-20</sub>炔基取代的羰基; 被C<sub>1-6</sub>烷基或C<sub>6-20</sub>芳基取代的1,2-二羰基,如CH<sub>3</sub>-<img file="A9812238500022.GIF" wi="196" he="186" />;C<sub>1-6</sub>烷基或C<sub>6-20</sub>芳基取代的酸酐,如CH<sub>3</sub>-<img file="A9812238500023.GIF" wi="268" he="189" />;氮上用氢,C<sub>1-20</sub>烷基或C<sub>1-10</sub>烷氧基或 C<sub>1 -10</sub>二烷基氨基或碳上用氢,C<sub>1-20</sub>烷基或C<sub>1-20</sub>烷氧基取代的偶 氮甲碱;用羟基,C<sub>1-20</sub>烷氧基或C<sub>1-20</sub>硫羟取代的硫代羰基(C=S);羰基的同系物,如<img file="A9812238500031.GIF" wi="234" he="195" />;硫代羰基的同系物,如<img file="A9812238500032.GIF" wi="224" he="193" />或偶氮甲碱的同系物,如<img file="A9812238500033.GIF" wi="235" he="192" />R<sup>4</sup>为手性助剂; 它包括将手性助剂与式(IV)中间产物偶联的步骤:<img file="A9812238500034.GIF" wi="623" he="131" /> |
地址 |
加拿大魁北克 |