发明名称 新颖胸腺嘧啶酸衍生物及其用途
摘要 一新颖胸腺嘧啶酸衍生物,其具有下列化学式I:CC (I)其中R1为氢、氰基(-CN)、卤素或三氮基(N3);R2为羟基、胺酯基(-NHR4COOR5,其中R4为C1-C4伸烷基及 R5为C1-C4烷基);及R3为羟基或具下式的胸腺嘧啶基CC本发明另揭示了一种含有式I新颖胸腺嘧啶酸衍生物作为有效成分之抗爱滋病医药组成物。
申请公布号 TW370531 申请公布日期 1999.09.21
申请号 TW085104440 申请日期 1996.04.13
申请人 胡纪如 发明人 胡纪如;戈兰.胡笙.哈基梅拉奇;蔡淑贞
分类号 C07H19/10;A61K31/66 主分类号 C07H19/10
代理机构 代理人 陈展俊
主权项 1.一种具下列化学式的胸腺嘧啶酸衍生物, 式中:R1为氢、氰基(-CN)、卤素或三氮基(-N3); R2为羟基、-NHR4COOR5,其中R4为C1-C4伸烷基及R5为C1-C4 烷基;及 R3为羟基或具下式的胸腺嘧啶基 。2.如申请专利范围第1项的胸腺嘧啶酸衍生物, 其中的R3为 。3.如申请专利范围第1项的胸腺嘧啶酸衍生物, 其中的R2为(L)-NHCHCH3CO2CH3之L型胺酯基或(D)-NHCHCH3CO2 CH3之D型胺酯基。4.如申请专利范围第2项的胸腺嘧 啶酸衍生物,其中的R2为(L)-NHCHCH3CO2CH3之L型胺酯 基或(D)-NHCHCH3CO2CH3之D型胺酯基。5.如申请专利范 围第3项的胸腺嘧啶酸衍生物,其中的R2为(D)- NHCHCH3CO2CH3之D型胺酯基。6.如申请专利范围第4项 的胸腺嘧啶酸衍生物,其中的R2为(D)-NHCHCH3CO2CH3 之D型胺酯基。7.如申请专利范围第1项的胸腺嘧啶 酸衍生物,其中的R1为卤素或三氮基(-N3)。8.如申 请专利范围第7项的胸腺嘧啶酸衍生物,其中的R1 为卤素。9.如申请专利范围第8项的胸腺嘧啶酸 衍生物,其中的R1为氟。10.如申请专利范围第2项的 胸腺嘧啶酸衍生物,其中的R1为卤素或三氮基(-N3 )。11.如申请专利范围第4项的胸腺嘧啶酸衍生 物,其中的R1为卤素或三氮基(-N3)。12.如申请专利 范围第11项的胸腺嘧啶酸衍生物,其中的R1为卤 素。13.如申请专利范围第12项的胸腺嘧啶酸衍 生物,其中的R1为氟。14.一种抗后天性免疫不全症 候群病毒之医药组成物,包含一治疗有效量之具下 列化学式的胸腺嘧啶酸衍生物作为有效成分: 式中:R1为氢、氰基(-CN)、卤素或三氮基(-N3); R2为羟基、-NHR4COOR5,其中R4为C1-C4伸烷基及R5为C1-C4 烷基;及 R3为羟基或具下式的胸腺嘧啶基15.如申请专利 范围第14项的抗后天性免疫不全症候群病毒之医 药组成物,其中的R3为16.如申请专利范围第14项的 抗后天性免疫不全症候群病毒之医药组成物,其中 的R2为(L)-NHCHCH3CO2CH3之L型胺酯基或(D)-NHCHCH3CO2CH3之 D型胺酯基。17.如申请专利范围第15项的抗后天性 免疫不全症候群病毒之医药组成物,其中的R2为(L)- NHCHCH3CO2CH3之L型胺酯基或(D)-NHCHCH3CO2CH3之D型胺酯 基。18.如申请专利范围第16项的抗后天性免疫不 全症候群病毒之医药组成物,其中的R2为(D)-NHCHCH3CO 2CH3之D型胺酯基。19.如申请专利范围第17项的抗后 天性免疫不全症候群病毒之医药组成物,其中的R2 为(D)-NHCHCH3CO2CH3之D型胺酯基。20.如申请专利范围 第14项的抗后天性免疫不全症候群病毒之医药组 成物,其中的R1为卤素或三氮基(-N3)。21.如申请专 利范围第20项的抗后天性免疫不全症候群病毒之 医药组成物,其中的R1为卤素。22.如申请专利范围 第21项的抗后天性免疫不全症候群病毒之医药组 成物,其中的R1为氟。23.如申请专利范围第15项的 抗后天性免疫不全症候群病毒之医药组成物,其中 的R1为卤素或三氮基(-N3)。24.如申请专利范围第17 项的抗后天性免疫不全症候群病毒之医药组成物, 其中的R1为卤素或三氮基(-N3)。25.如申请专利范围 第24项的抗后天性免疫不全症候群病毒之医药组 成物,其中的R1为卤素。26.如申请专利范围第25项 的抗后天性免疫不全症候群病毒之医药组成物,其 中的R1为氟。
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