发明名称 塞挫吕力克及其它九与十于制备对抗AIDS及生长促进之药物上的用途
摘要 本发明是有关Cetrorelix塞挫吕力克及其他寡类,其适合制成药物以对抗AIDS及ARC,及可制成用于免疫刺激作用之药物。
申请公布号 TW370532 申请公布日期 1999.09.21
申请号 TW083103400 申请日期 1994.04.16
申请人 艾斯塔医学股份有限公司 发明人 朱根.恩格尔;伯哈德.卡斯契;麦可.柏恩德;武夫.尼迈尔
分类号 C07K7/06;C07K9/00;A61K38/04 主分类号 C07K7/06
代理机构 代理人 林志刚
主权项 1.一种具有式I所示之胺基酸序列之, 式I: Ac-D-Nal(2)-D-Phe(4Cl)-xxx-A- -B-yyy-zzz-Arg-Pro-C-D-Ala-NH2 其中: xxx=D-Pal(3),D-Trp; yyy=D-Cit,D-Lys(R),D-Hci,其中 R系选自(C1-C4)-醯基及(C1-C10)-烷基; zzz=L-Leu,Nle,Nva,t-Leu; A=Ser; B=Tyr,Mop; C=Pro,Ala; 或其药学上可接受之盐,包括盐酸盐、三氟乙酸盐 、乙酸盐、硫酸盐、磷酸盐、甲磺酸盐或甲苯磺 酸盐,但不包括下列: Ac-D-Nal(2)1-D-Phe(4-Cl)2-(D-Pal(3)或D-Trp)3-Ser4-Tyr5-(D-Cit 或D-Hci)6-Leu7-Arg8-Pro9-D-Ala10-NH2。2.一种具有式II所 示之胺基酸序列之, 式II: [Ac-D-Nal(2)1,D-Phe(4-Cl)2,D-Pal(3)3,D-Cit6,Nle7,Pro9,D-Ala10]- LHRH 或其药学上可接受之盐。3.一种具有式III所示之 胺基酸序列之, 式III: [Ac-D-Nal(2)1,D-Phe(4-Cl)2,D-Pal(3)3,D-Cit6,Nva7,Pro9,D-Ala10]- LHRH 或其药学上可接受之盐。4.一种具有式VII所示之 胺基酸序列之, 式VII: [Ac-D-Nal(2)1,D-Phe(4-Cl)2,D-Pal(3)3,D-Cit6,t-Leu7,Pro9,D-Ala10] -LHRH 或其药学上可接受之盐。5.一种具有式VIII所示之 胺基酸序列之, 式VIII: [Ac-D-Nal(2)1,D-Phe(4-Cl)2,D-Pal(3)3,D-Cit6,Ala9,D-Ala10]-LHRH 或其药学上可接受之盐。6.一种用于治疗AIDS或AIDS 相关综合疾病(AIDS-related complex, ARC)之药学组成物, 其包括药学上可接受剂量的至少一种具有式I所示 之胺基酸序列之, 式I: Ac-D-Nal(2)-D-Phe(4Cl)-xxx-A- -B-yyy-zzz-Arg-Pro-C-D-Ala-NH2 其中: xxx=D-Pal(3),D-Trp; yyy=D-Cit,D-Lys(R),D-Hci,其中 R系选自(C1-C4)-醯基及(C1-C10)-烷基; zzz=L-Leu,Nle,Nva,t-Leu; A=Ser; B=Tyr,Mop; C=Pro,Ala; 或其药学上可接受之盐,包括盐酸盐、三氟乙酸盐 、乙酸盐、硫酸盐、磷酸盐、甲磺酸盐或甲苯磺 酸盐。7.一种用于治疗AIDS或AIDS相关综合疾病(ARC) 之药学组成物,其包括药学上可接受剂量之至少一 种具有式II所示之胺基酸序列的: 式II: [Ac-D-Nal(2)1,D-Phe(4-Cl)2,D-Pal(3)3,D-Cit6,Nle7,Pro9,D-Ala10]- LHRH 或其药学上可接受之盐。8.一种用于治疗AIDS或AIDS 相关综合疾病(ARC)之药学组成物,其包括药学上可 接受剂量之至少一种具有式III所示之胺基酸序列 的: 式III: [Ac-D-Nal(2)1,D-Phe(4-Cl)2,D-Pal(3)3,D-Cit6,Nva7,Pro9,D-Ala10]- LHRH 或其药学上可接受之盐。9.一种用于治疗AIDS或AIDS 相关综合疾病(ARC)之药学组成物,其包括药学上可 接受剂量之至少一种具有式IV所示之胺基酸序列 的: 式IV: [Ac-D-Nal(2)1,D-Phe(4-Cl)2,D-Trp(3)3,D-Cit6,Pro9,D-Ala10]-LHRH 或其药学上可接受之盐。10.一种用于治疗AIDS或 AIDS相关综合疾病(ARC)之药学组成物,其包括药学上 可接受剂量之至少一种具有式V所示之胺基酸序列 的: 式V: [Ac-D-Nal(2)1,D-Phe(4-Cl)2,D-Pal(3)3,D-Cit6,Pro9,D-Ala10]-LHRH 或其药学上可接受之盐。11.一种用于治疗AIDS或 AIDS相关综合疾病(ARC)之药学组成物,其包括药学上 可接受剂量之至少一种具有式VI所示之胺基酸序 列的: 式VI: [Ac-D-Nal(2)1,D-Phe(4-Cl)2,D-Pal(3)3,D-HCi6,Pro9,D-Ala10]-LHRH 或其药学上可接受之盐。12.一种用于治疗AIDS或 AIDS相关综合疾病(ARC)之药学组成物,其包括药学上 可接受剂量之至少一种具有式VII所示之胺基酸序 列的: 式VII: [Ac-D-Nal(2)1,D-Phe(4-Cl)2,D-Pal(3)3,D-Cit6,t-Leu7,Pro9,D-Ala10] -LHRH 或其药学上可接受之盐。13.一种用于治疗AIDS或 AIDS相关综合疾病(ARC)之药学组成物,其包括药学上 可接受剂量之至少一种具有式VIII所示之胺基酸序 列的: 式VIII: [Ac-D-Nal(2)1,D-Phe(4-Cl)2,D-Pal(3)3,D-Cit6,Ala9,D-Ala10]-LHRH 或其药学上可接受之盐。
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