发明名称 СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ГИДРОКСИЛИРОВАННЫХ ЦИКЛОПЕНТИЛПИРИМИДИНОВ
摘要 1. Способ, включающий приведение в контакт соединения формулы IV или его соли:IVв которойRпредставляет собой водород или аминозащитную группу;Rпредставляет собой водород или возможно замещенный С-Салкил; иRпредставляет собой галоген, с монооксидом углерода, катализатором карбонилирования и спиртом формулы ROH с получением соединения формулы III или его соли:IIIв которойRпредставляет собой C-Cалкил.2. Способ по п. 1, в котором катализатор карбонилирования содержит Pd(ОАс).3. Способ по пп. 1 и 2, в котором Rпредставляет собой Вос-группу.4. Способ по пп. 1 и 2, в котором Rпредставляет собой метил или бензил.5. Способ по пп. 1 и 2, в котором Rпредставляет собой Сl.6. Способ по пп. 1 и 2, в котором Rпредставляет собой изопропил.7. Способ по пп. 1 и 2, дополнительно включающий (i) приведение во взаимодействие соединения формулы III или его соли с основанием с получением промежуточного соединения; и (ii) декарбоксилирование промежуточного соединения с получением соединения формулы II или его соли:II8. Способ по п. 7, в котором основание содержит т-бутоксид калия.9. Способ по п. 7, в котором декарбоксилирование дополнительно включает катализатор, содержащий Pd, и газообразный водород.10. Способ по п. 7, дополнительно включающий восстановление соединения формулы II или его соли, с получением соединения формулы I или его соли:I11. Способ по п. 10, в котором восстановление включает катализатор, содержащий рутений, и газообразный водород.12. Способ по пп. 1 и 2, дополнительно включающий способ получения соединения формулы X или его солиXв которой Rи Rнезависимо представляют собой Салкил, причем указанный способ включает приведение в контакт соединения формулы XI с липазой с получением соединения формулы XXI.13. Способ по п. 12, дополнительно включающий приве
申请公布号 RU2014151017(A) 申请公布日期 2016.07.10
申请号 RU20140151017 申请日期 2013.05.17
申请人 АРРЭЙ БАЙОФАРМА ИНК.;ДЖЕНЕНТЕК, ИНК. 发明人 ЛЭЙН Джонатан В.;РЕМАРЧУК Трэвис;ШАКЬЯ Сагар;СПЕНСЕР Кейт Л.;СТЕНДЖЕЛ Питер Дж.
分类号 C07D403/04 主分类号 C07D403/04
代理机构 代理人
主权项
地址