发明名称 FremgangsmÕte ved fremstilling av simvastatin og/eller dets derivater
摘要 <p>Fremgangsmåte ved fremstilling av en forbindelse med formel VI: omfattende trinnene å: - omsette en forbindelse av den generelle formel (I): med et ring-åpnede middel for å gi en forbindelse som har den generelle formel II: og, beskytte hydroksygruppene av den således dannede forbin- delse (II) med et beskyttende middle for i hovedsak å nedsette reaktiviteten derav og gi forbindelse (III) eller (VII) , CO-NH-Rj VlO-Rj * 0" ks*^ (III) .CO-NH-R, (VII) hvori det beskyttende midlet nedsetter reaktiviteten av i det minste forbindelse (II) ved å erstatte hydrogenatomet av minst en av hydroksygruppene derav med en karbon-termi- nert gruppe, hvorved i tilfellet med forbindelse (III) minst en av R3 og R4 ikke er hydrogen. - omsette forbindelse (III) og/eller (VII) med et alky- leringsmiddel av formel R,X for å gi en forbindelse hen- holdsvis med formel (IV) eller (VIII), (IV) .CO-NH-R, (VIII) hvor R, fortrinnsvis representerer en metyl- eller etyl- gruppe og X representerer et halid, fortrinnsvis klor, brom eller jod; - hydrolysere de beskyttende gruppene R3, R4 og R5, R6 av forbindelser henholdsvis (IV) og (VIII) for å gi en forbindelse med formel (V) - CO-NH-R, : c: (V) relaktonisere forbindelse (V) for å gi forbindelse (VI).</p>
申请公布号 NO991045(A) 申请公布日期 1999.09.06
申请号 NO19990001045 申请日期 1999.03.03
申请人 SYNTHON BV 发明人 DALEN, FRANS VAN;LEMMENS, JACOBUS MARIA;HELVOIRT, GERTRUDA ANTONETTA PHILOMINA VAN;PETERS, THEODORUS HENDRICUS ANTONIUS;PYCHA, FRANTISEK
分类号 C07C235/30;C07D235/30;C07D309/30;C07D319/06;(IPC1-7):C07D309/16 主分类号 C07C235/30
代理机构 代理人
主权项
地址